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    血液招商排行榜

    山東華信制藥集團股份有限公司

    主營:藥品、保健品、食品、化妝品、功能性紡織品、醫藥...

    所在地區:山東省菏澤市高新區金沙江路

    聯系方式:0530-5298619

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    血液產品推薦

    暖宮貼

     該產品由發熱袋和外袋組成。外袋由敷膜無紡布和含有壓敏膠的無紡布及硅油紙組成。

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    暖宮貼定制批發生產廠家

     1、散寒、暖宮化瘀、改善血液循環、促進產后子宮正常收縮,預防產后“月子病”。 2、輔助治療急慢、性盆腔炎、附件炎及婦科炎癥。順產、剖宮產及流產后女性腹痛,月經不調、痛經。 3、子宮活動,促進血管、子宮正常收縮,加快子宮內組織修復、消除妊辰紋等。

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    暖宮貼|月子貼

    【產品名稱】遠紅外熱療貼 【商 品 名】暖宮貼 【產品性能結構及組成】本品由粘貼部、防粘離型紙、遠紅外微孔導熱膠布、微孔透氧發熱體(鐵粉、活性炭、鹽等)組合而成。 【適用范圍】 1、產婦暖宮,阻止體外寒邪之氣對產婦的侵害,加快惡露排出,保護產婦安全度過月子期;  2、流產暖宮,促使產后子宮及血管盡快恢復正常的收縮規律,促進子宮復舊; 3、女性月經周期疼痛的治療。 適用人群:順產、剖宮產及流產后女性,痛經女性。 【注意事項、警示及提示性說明】  ●外用,一次性使用,不要直接粘貼在皮膚上; ●打開內袋后應立即使用,使用中若感覺過熱,可適當加以隔墊,謹防燙傷; ●睡時慎用,謹防無痛感的低溫灼傷。 ●急性損傷請在24小時以后使用或遵醫囑; ●生活不能自理者須在監護人監護下使用; ●置于兒童接觸不到的地方。 【禁忌癥】1.孕婦;2.糖尿病和有血液循環障礙者;3.皮膚熱敏感度低者;4.嚴重急性期炎癥患者。 【貯 存】密封,置室內陰涼干燥處。

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    虎今通遠紅外理療貼廠家

    虎今通遠紅外理療貼,是醫療器械文號的貼劑產品,產品主要用于供應連鎖藥店。該產品市場反響非常好,回頭客比較多。虎今通遠紅外理療貼由純中藥熬制膏體,外加遠紅外陶瓷微粉,以及水凝膠共同構成。純中藥膏體部分由多味活血化瘀、去濕除寒的中藥,其中以上等的川烏、草烏為君藥構成。遠紅外陶瓷微粉可以釋放出遠紅外線,通過遠紅外線的物理作用,調節人體血液循環以及新陳代謝,輔佐藥物治療,使效果更突出。其中含有的水凝膠成分,可以將中藥離子溶解于其中,使中藥離子的游離性增強,更加容易的通過透皮吸收原理進入人體,發揮藥效,緩解病痛。

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    中醫三伏貼 膏藥貼 電極理療貼片

     理療電極片的使用原理是將電極片附于人體相應的治療部位,使治療儀正負極連通,治療儀產生的脈沖通過貼片,像無數電針進行模擬針灸及按摩治療等功能。 三伏貼可疏通經絡,調理氣血,寬胸降氣,健脾和胃,鼓舞陽氣,調節人體的肺脾功能,使機體的免疫功能不斷增強,從而達到振奮陽氣、促進血液循環、祛除寒邪、提高衛外功能的效果。

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    遠紅外理療貼 六大分型系列貼劑

    骨科分型: 頸椎病貼、骨質增生貼、肩周炎貼腰椎間盤突出貼、風濕關節炎貼、跌打損傷貼           【產品名稱】遠紅外理療貼  【結構性能】該產品由遠紅外陶瓷粉、丙烯酸壓敏膠和無紡布及硅油紙制成。  【使用方法】清潔患處,取出貼劑揭開防粘層,將膠面貼于患處,輕輕按壓即可,每24小時更換一次。 【禁 忌 癥】孕婦禁用;皮膚過敏者慎用。   【執行標準】YZB/魯0216-2009   【生產許可】魯食藥監械生產許20140114號  【注冊證號】魯食藥監械(準)字2014第2260180號 【規   格】7cm×10cm×3貼×2袋×300盒/件 優勢:   1、采用醫用壓敏膠,過敏率低,純棉水刺無紡布基底,貼敷舒適    2、療效好,見效快,波長為5-15mm的遠紅外,促進血液循環和微循環,遠紅外理療與藥療相結合,標本兼治      3、不含刺激性成分和激素,安全無毒副作用,5分鐘起效,止痛只需30分鐘   4、過敏率極低,控制在規定5%以內    5、柔軟舒適、不拔汗毛、透氣耐汗透,夏季也可以正常使用   6、透皮吸收、療效好,無異味、無殘留    7、區域運作,嚴格的市場沖串貨管理制度   8、產品細致分型,專病專治(一貼配一方,一方治一病)治療更全面,說服力強;柜臺陳列大,突出企業實力    9、包裝色彩鮮明-藍色,搶眼

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    雙唑泰栓

    本品為復方制劑,每枚含主要成份為甲硝唑200毫克、克霉唑160毫克、醋酸氯已定8毫克。輔料為:混合脂肪酸甘油酯。   【性狀】   本品為類白色至乳黃色栓劑。   【作用類別】   本品為婦科用藥類非處方藥藥品。   【適應癥】   用于細菌性陰道病、念珠菌性外陰陰道病、滴蟲性陰道炎以及細菌、真菌、滴蟲混合感染性陰道炎。   【規格】   復方。   【用法用量】   陰道給藥,睡前洗凈雙手,取栓劑,除去外包裝后,戴上指套,將本品送入陰道深處(后穹隆部),每次1枚,連用7日為一個療程。停藥后次月經凈后再重復一療程。   【不良反應】   偶見皮疹、陰道燒灼感、瘙癢或其他黏膜刺激癥狀。   因本品可自黏膜吸收,長期大量使用后也可產生與全身用藥相同的不良反應,如惡心、食欲缺乏、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口干、口腔金屬味等。癲癇發作和周圍神經病變,后者主要表現為肢端麻木和感覺異常。其他還有可逆性粒細胞減少。過敏反應如皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。中樞神經系統癥狀,如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調和精神錯亂等。血清氨基轉移酶升高、發熱、膀胱炎、排尿困難、尿液發黑等,均屬可逆性,停藥后自行恢復。   【禁忌】   1、對吡咯類(咪唑類)藥物過敏者禁用。   2、有活動性中樞神經疾病和血液病患者禁用。   3、孕婦禁用。   【注意事項】   1、本品僅供陰道給藥,切忌口服。   2、使用本品時應避開月經期。   3、無性生活史的女性應在醫師指導下使用.   4、用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥,并將局部藥物洗凈,必要時向醫師咨詢。   5、給藥時應洗凈雙手或戴指套或手套。   6、用藥期間注意個人衛生,防止重復感染,使用避孕套或避免房事。   7、哺乳期婦女應用本品時應停止哺乳。   8、老年人慎用。   9、使用中若出現過敏癥狀或中樞神經系統不良反應,應立即停藥。   10、肝、腎功能不全者慎用。   11、治療陰道滴蟲病時,需同時治療其性伴侶。   12、使用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。   13、對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。   14、本品性狀發生改變時禁止使用。   15、請將本品放在兒童不能接觸的地方。   16、如正在使用其他藥品,使用本品前請咨詢醫師或藥師。   【藥物相互作用】   1、氯己定與肥皂、碘化鉀等有配伍禁忌。與硼砂、碳酸氫鹽、碳酸鹽、氧化物、枸櫞酸鹽、磷酸鹽和硫酸鹽也有配伍禁忌。   2、本品與土霉素合用時,后者可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。   3、長期大量使用經黏膜吸收后,也可產生與全身用藥相似的藥物相互作用,如抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝、干擾雙硫侖代謝及血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶測定結果、與肝微粒體酶誘導劑或抑制劑合用,可加快或減慢本品在肝內的代謝等。   4、如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。   【藥理作用】   本品所含甲硝唑為抗厭氧菌與抗滴蟲藥;克霉唑為廣譜抗真菌藥,對淺表、深部的多種真菌均有抗菌作用,其作用機制是抑制真菌細胞膜的合成和影響其代謝過程;醋酸氯己定為季銨鹽類陽離子表面活性劑,對革蘭陽性細菌有殺菌作用。三藥合用具有協同作用,不僅適用于單純真菌、細菌或滴蟲感染,也適用于混合感染。

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    酒石酸美托洛爾片

    通用名稱: 酒石酸美托洛爾片 功能主治: ?本品用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。 用法用量: 治療高血壓100~200mg/次,一日2次,在血液動力學穩定后立即使用。 急性心肌梗死主張在早期,即初的幾小時內使用,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾2.5~5mg/次(2分鐘內),每5分鐘一次,共3次10~15mg。之后15分鐘開始口服25~50mg,每6~12小時一次,共24~48小時,然后口服50~100mg/次,一日2次。 不穩定性心絞痛也主張早期使用,用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發生心房纖顫時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。心肌梗死后若無禁忌證應長期使用,因為已經證明這樣做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日2次。 在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25~50mg/次,一日2~3次,或100mg /次,一日2次。 心力衰竭。 應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后視臨床情況每數日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,大劑量可用至50~100mg/次,一日2次。大劑量不應超過300~400mg/天。 劑 型: 片劑

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    恩替卡韋分散片(潤眾) 半年療程裝

    【藥品名稱】   通用名稱:恩替卡韋分散片(潤眾) 半年療程裝   商品名稱:恩替卡韋分散片(潤眾) 半年療程裝   拼音全碼:EnTiKaWeiFenSanPian(RunZhong) BanNianLiaoChengZhuang 【主要成份】 本品主要成份為:恩替卡韋化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物化學結構式:分子式:C12H15N5O3·H2O分子量:295.3 【性 狀】 本品為白色或類白色片。 【適應癥/功能主治】 本品適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。 【規格型號】0.5mg*7s*26盒 【用法用量】患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。 推薦劑量: 成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg 兩片)。 本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。 腎功能不全 在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動力學,特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調整用藥劑量。見表1。 表1:腎功能不全患者恩替卡韋推薦用藥間隔調整 肌酐清除率(mL/min) 通常劑量(0.5mg) 拉米夫定治療失效(1mg) &su 【不良反應】 對不良反應的評價基于4項全球的臨床試驗:AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3項在中國進行的臨床試驗(AI463012,AI463023,AI463056)。在這7項研究中,共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中,恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實驗室檢查異常情況相似。 在國外進行的研究中,本品常見的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。 國外臨床不良事件 表2比較了在4項臨床研究中恩替卡韋和拉米夫定的不同。其中選擇了中到重度不良事件和治療過程中發生的至少有可能與治療相關的臨床不良事件作為比較的指標。 表2:四項為期兩年的恩替卡韋臨床研究中,中到重度(2至4級)的臨床不良事件a 【禁 忌】對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。 【注意事項】 腎功能不全的患者 肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調整恩替卡韋的給藥劑量(見用法用量)。 肝移植受體患者 恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環孢菌素或他克莫司的治療,應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監測腎功能。(見藥代動力學) 患者須知 患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋,并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重,所以應在醫生的指導下改變治療方法。 患者在開始恩替卡韋治療前,需要進行HIV抗體的檢測。應告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療,恩替卡韋可能會增加對HIV藥物治療耐藥的機會(見警告3.合并感染HIV)。 使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此,需要采取適當的防護措施。 【兒童用藥】16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數據尚未建立。 【老年患者用藥】由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監測腎功能。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險利益作出充分的權衡后,方可使用本品。 目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播,因此,應采取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV。 恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推薦服用本品的母親哺乳。 【藥物相互作用】 體內和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時,恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時,恩替卡韋不誘導人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導CYP450系統而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學沒有影響。而且,同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學也沒有影響。 研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時,發現恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩態藥代動力學均沒有改變。 由于恩替卡韋主要通過腎臟清除,服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時,服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。患者在同時服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監測不良反應的發生。 【藥物過量】 目前尚無使用本品過量的相關報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續 14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發生的增多。如果發生藥物過量,須監測患者的毒性指標,必要時進行標準支持療法。 單次給藥1mg恩替卡韋后,4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。 【藥理毒理】 藥理作用 微生物學 作用機制 本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。 抗病毒活性: 在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。 恩替卡韋與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養中檢驗HBV聯合治療,發現在大范圍濃度內,阿巴卡韋, 去羥肌苷, 拉米夫定, 斯他夫定, 替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中,當恩替卡韋濃度大于體內峰濃度4倍時,恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養中的抗HIV活性無拮抗作用。 抗HIV病毒活性: 全面分析恩替卡韋對一組實驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同細胞及實驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10mM;當病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。在細胞培養中,恩替卡韋在微摩爾濃度水平時可選擇出 HIV逆轉錄酶的M184I位點置換,在恩替卡韋高濃度水平時證實了抑制作用。含M184V位點置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。 耐藥性 細胞培養 位于逆轉錄酶區有rtM204I/V和rtL180M位點置換的拉米夫定耐藥株 (LVDr)對恩替卡韋的敏感性較HBV野毒株下降了8倍。合并額外恩替卡韋耐藥氨基酸rtT184,rtS202和/或rtM250位點改變的,在細胞培養還發現,對恩替卡韋的敏感性降低。合并額外(rtT184A,C,F,G,I 【藥代動力學】 吸收 健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達穩態,累積量約為兩倍。 食物對口服吸收的影響 進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變為1.0—1.5小時),Cmax降低44—46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18—20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。 分布 藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。 體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。 代謝和清除 在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。 在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。 本品主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。 特殊人群 性別:本品的藥代動力學不因性別的不同而改變。 種族:本品的藥代動力學不因種族的不同而改變。 老年人:一項評價年齡與本品藥代動力學關系的研究(口服本品1mg)顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%,這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調節。 腎功能不全 在不同程度腎功能不全的患者(無慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持續性便攜式腹膜透析(CAPD)治療的患者中,單次給藥1mg本品后的藥代動力學結果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小時單次給藥1mg本品,血液透析4小時能清除約給藥劑量的13%,CAPD治療7天僅能清除約給藥劑量的0.3%。恩替卡韋應在血液透析后給藥。 肝功能不全 在中度和重度肝功能不全(Child—Pugh分級B或C)的患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了單次給藥1 mg后 【貯 藏】密封,在25℃以下干 【包 裝】0.5mg*7s*26盒/套。 【有 效 期】36 月 【批準文號】國藥準字H20100019 【生產企業】正大天晴藥業集團股份有限公司

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    普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)

    【藥品名稱】   通用名稱:普瑞巴林膠囊   商品名稱:普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)   英文名稱:Pregabalin Capsule 【主要成份】 每粒膠囊含普瑞巴林75mg。 【成 份】   化學名:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸   分子式:C8H17NO2    分子量:159.23 【性 狀】 本品為硬膠囊,內容物為白色至類白色粉末。 【適應癥/功能主治】 本品用于治療帶狀皰疹后神經痛。 【規格型號】75mg*8s(樂瑞卡) 【用法用量】本品可與食物同時服用,也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。 起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周內根據療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應調整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。 服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反應呈劑量依賴性,且不良反應可導致更高的停藥率,劑量超過300mg/日僅應用于耐受300mg/日劑量的持續性疼痛患。 如需停用普瑞巴林,建議至少用1周時間逐漸減停。 【不良反應】主要為頭暈、嗜睡、共濟失調、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運動失調、口干、水腫、體重增加及"思維異常"(主要為集中精力困難/注意困難)。參見產品說明書。 【禁 忌】對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。 【注意事項】本品可能引起外周水腫,心功能III或IV級的充血性心衰患者應慎用。本品相關的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機械的能力。服用后可出現肌酸激酶升高,如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時,應停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用,哺乳婦女用藥期間應停止哺乳。≤17歲的患者不宜使用。 【兒童用藥】由于該人群中安全性和療效的數據不充足,年齡小于12歲的兒童和青少年(12-17歲)不推薦使用樂瑞卡。 【老年患者用藥】老年患者(年齡65歲以上)由于腎功能減退可能需要減量(見 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足。 動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。 除非必要(孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險),否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經母乳分泌;但是,樂瑞卡可經大鼠的乳汁分泌。因此,不建議在應用普瑞巴林治療期間哺乳。 【藥物過量】人體急性藥物過量的癥狀、體征及實驗室檢查發現:普瑞巴林過量使用的經驗有限。臨床研發項目中,報告偶然藥物過量的高劑量為8000mg,未產生明顯臨床后果。臨床研究中,一些患者過量服藥高達2400mg/日。高劑量組(≥900mg)患者的不良反應類型與推薦劑量組沒有臨床差異。 藥物過量的治療或處理:普瑞巴林過量沒有特異性解毒藥物。如果確認藥物過量,可試用洗胃或催吐法清除未吸收藥物,通常應注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監測生命體征和觀察臨床狀況。雖然少數已知的本品過量病例未應用血液透析,但可能要根據患者的臨床 【藥代動力學】在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態藥代動力學參數相似。 吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥后,24-48小時內可達穩態。與食物一起服用時,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時。但是,普瑞巴林和食物同時服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。 分布:臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤,并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。 代謝:普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產物-N-甲基化衍生物,也在尿中被發現,占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。 排泄:普瑞巴林主要從體循環清除,并以原型藥物的形式經腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關系。 對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調整劑量。 線性/非線性:在推薦的每日給藥劑量范圍內,普瑞巴林的藥代動力學呈線性。個體間普瑞巴林的藥代動力學變異性較小(<20%)。多次給藥的藥代動力學可根據單次給藥的數據推測。因此,無須常規監測普瑞巴林的血漿濃度。 【貯 藏】密封,在干燥處保存 【包 裝】8粒/盒 【有 效 期】36 月 【批準文號】國藥準字J20100102

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    鹽酸米諾環素膠囊

    【藥品名稱】 通用名稱:鹽酸米諾環素膠囊 商品名稱:玫滿 英文名稱:Minocycline Hydrochloride Capsules 漢語拼音:Yansuan Minuohuansu Jiaonang 【成份】本品主要成份為鹽酸米諾環素。 【性狀】本品內容物為黃色至黃褐色微丸。 【適應癥】 本品適用于因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對本品敏感的病原體引起的下列感染: 1.尿道炎、男性非淋菌性尿道炎(NGU)、前列腺炎、淋病、膀胱炎、附睪丸炎、宮內感染、腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎等。 2.淺表性化膿性感染:痤瘡、扁桃體炎、肩周炎、毛囊炎、膿皮癥、癤、癤腫癥、癰、蜂窩組織炎、汗腺炎、皮脂囊腫粉瘤、乳頭狀皮膚炎、甲溝炎、膿腫、雞眼繼發性感染、咽炎、淚囊炎、眼瞼緣炎、麥粒腫、牙齦炎、牙冠周圍炎、牙科性上腭竇炎、感染性上腭囊腫、牙周炎、外耳炎、外陰炎、陰道炎、創傷感染、手術后感染。 3.深部化膿性疾病:乳腺炎、淋巴管(結)炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。 4.急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴張、支氣管肺炎、細菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿癥。 5.梅毒。 6.中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。 7.痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。 8.腹膜炎。 9.敗血癥、菌血癥。 【規格】按C23H27N307計算:100mg 【用法用量】口服。 成人劑量為0.2g,以后每12或24小時再服用0.1g,或遵醫囑。尋常性痤瘡每次50mg,一日2次,6周為一療程。 腎功能損害患者:腎功能損害患者用藥,其24小時內的日總劑量不應超過200mg。 【不良反應】詳見說明書。 【禁忌】對任何四環素類藥物或本品中的任一成分過敏者禁用。 【注意事項】 特別警告 罕見發生與服用鹽酸米諾環素有關的過敏性/過敏樣反應(包括休克和死亡)。 懷孕婦女服用鹽酸米諾環素,和其它四環素類抗生素一樣,會引致胎兒毒性。在牙齒發育期(從孕后期、嬰兒期、8歲前兒童期)服用四環素類藥物可引起牙齒變色(黃色-灰色-棕色)。該不良反應在長期用藥的患者中更常見,但是在短期內重復用藥的患者中也有發生。   同時,也報道有牙釉質發育不全。四環素類藥物不應在牙齒發育期間使用,除非治療利益大于風險。 一般注意事項 1.肝、腎功能不全、食道通過障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進食者及全身狀態惡化患者(因易引發維生素K缺乏癥)慎用。 2.由于具有前庭毒性,本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。 3.對本品過敏者有可能對其他四環素類也過敏。 4.服用鹽酸米諾環素治療的患者,在駕車或操作危險機械時應格外小心。因為在鹽酸米諾環素治療期間,報道有中樞神經系統的副作用,包括頭暈、頭昏或眩暈。這些癥狀在治療期間可能消失,通常停藥后消失。由于可致頭暈、倦怠等,汽車駕駛員、從事危險性較大的機器操作及高空作業者應避免服用本品。 5.使用鹽酸米諾環素中發生的其他非常罕見的嚴重事件包括斯一瓊氏綜合征( Stevens-Johnson綜合征)和中毒性表皮壞死松解癥。如果懷疑發生上述的任何一種嚴重的皮膚反應,應停用鹽酸米諾環素。 6.有報道使用四環素類藥物可能會引起腦假瘤(良性顱內壓增高),通常臨床表現有頭痛和視物模糊。當四環素用于嬰兒時,還有囪門凸出的報道。盡管以上情況和其它相關癥狀多在停藥后消失,性后遺癥仍有可能存在。 7.本品滯留于食道并崩解時,會引起食道潰瘍,故應多飲水,尤其臨睡前服用時。 8.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時,通常應進行暗視野檢查,疑有其他類型梅毒時,每月應進行血清學檢查,并至少進行4個月。 9.嚴重腎功能不全患者的劑量應低于常用劑量,如需長期治療,應監測血藥濃度。 10.用藥期間應定期檢查肝、腎功能。 11.本品有可能引起光敏性皮炎,應告知患者在服用四環素類藥物期間可引起較重的曬斑反應,故用藥期間應避免日曬。 12.肝功能損害患者:據報道鹽酸米諾環素有肝毒性;因此,在肝功能不全患者以及與其他肝毒性藥物合用時應謹慎使用。 13.腎功能損害患者:四環素類藥物的抗合成代謝作用可引起血尿氮水平升高。在嚴重腎功能損害患者中,高血清水平的四環素類藥物可導致氮質血癥、高磷酸血癥和酸中毒。如果存在腎功能損害,即使通常的口服及注射劑量均可導致藥物在人體內的過度蓄積及肝臟毒性。 14.對實驗室檢查指標的干擾: (1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由于本品對螢光的干擾,可能使測定結果偏高。 (2)可能使堿性磷酸酶、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。 15.實驗室監測:患者應定期進行身體各系統功能檢查,包括造血系統、腎功能和肝功能。 16.本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。 17.于受控室溫200C-250C(68℉-77℉)條件下貯藏,避免將本品保存于光照、潮濕和過熱的地方。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 動物研究結果表明四環素類藥物可通過胎盤,可在胎兒組織中發現而對胎兒的發育產生毒性作用(通常與骨骼發育的延遲有關)。在動物懷孕早期接受治療可出現胚胎中毒的跡象。 鹽酸米諾環素,和其它四環素類抗生素一樣,可通過胎盤,孕婦服用后可引致胎兒損害。如果在懷孕期間服用鹽酸米諾環素或在服藥期間懷孕,應告知患者藥物對胎兒的潛在危險。 牙齒發育期間(孕后期)使用四環素類可引起牙齒的變色。牙釉質的發育不全亦有報道。 在妊娠的后三個月服用四環素類藥物可在胎兒骨骼中形成穩定的鈣復合物。在未發育完全的嬰幼兒中服用四環素類藥物(每6小時25mg/kg)可觀察到腓骨生長速度的降低。腓骨生長速度的變化在停藥后可恢復。 在上市后臨床經驗報道中,有先天性畸形,包括四肢減少的發生。 鹽酸米諾環素可在人乳中分泌;因此,應決定是停止哺乳還是停止用藥。 【兒童用藥】由于本品可引起牙齒性變色,牙釉質發育不良,并抑制骨骼的發育生長,故不推薦用于8歲以下的兒童,除非預期的利益高于可能的危險。 【老年用藥】本品的臨床試驗沒有包括足夠多的65歲以上的患者,所以不能判斷老年人用藥后的反應是否和年輕人相同。老年患者的劑量選擇要謹慎,通常從小劑量開始,因為老年人出現肝臟、腎臟或心臟功能降低的可能較高,并可能同時患有其它疾病或正在使用其它藥物治療。 【藥物相互作用】 1.由于四環素能降低凝血酶原的活性,故本品與抗凝血藥合用時,應降低抗凝血藥的劑量。 2.由于制酸藥(如碳酸氫鈉、鋁、鈣、鎂)可與四環素類藥物合用形成不溶性絡合物而使四環素類藥物的吸收減少、活性降低,故鹽酸米諾環素與制酸藥應避免同時服用。含鐵的制劑可削弱鹽酸米諾環素的吸收。 3.降血脂藥物考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)與本品合用時,可能影響本品的吸收。 4.由于苯妥英或卡馬西平可誘導微粒體酶的活性致使本品血藥濃度降低,故合用時須調整本品的劑量。 5.全麻藥甲氧氟烷和米諾環素合用可導致致命性的腎毒性。 6.由于抑菌藥物能干擾青霉素的抑菌活性,所以應避免四環素類藥物與青霉素類合用。 7.米諾環素與強利尿藥(如呋塞米等)合用可加重腎損害。 8.米諾環素與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用可加重肝損害。 9.四環素類藥物和口服避孕藥合用,能降低口服避孕藥的效果。 10.避免在服用米諾環素前即刻、使用期間及使用后即刻使用異維甲酸或其他系統性類視黃醇或維生素A。這些藥物中的任何一種都與腦假瘤發生有關。 11.當麥角生物堿或其衍生物與四環素類同時給藥時,會增加麥角中毒的風險。 12.食物、牛奶和其他乳制品可損害標準米諾環素口服制劑的吸收。然而,食物和牛奶不會顯著削弱微丸膠囊的吸收。 【藥物過量】藥物過量常見的不良反應包括頭昏、惡心和嘔吐。尚無鹽酸米諾環素的特定的解毒劑。萬一發生藥物過量,應立即停藥,對癥治療并采取支持性治療措施。血液透析和腹膜透析不能有效清除血液中的鹽酸米諾環素。 【藥理毒理】 1.藥理:本品為半合成四環素類廣譜抗生素,具高效和長效性,在四環素類抗生素中,本品的抗菌作用強。抗菌譜與四環素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病奈瑟菌均有很強的作用;對革蘭陰性桿菌的作用一般較弱;本品對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。 本品的作用機制是與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止肽鏈的延長,從而抑制細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。本品系抑菌藥,但在高濃度時,也具有殺菌作用。 2.毒理:本品能導致實驗動物(大鼠、狗和猴)的甲狀腺變為黑色。大鼠給予本品進行慢性治療,結果導致甲狀腺腫,甚至甲狀腺瘤。本品亦能導致大鼠和狗的甲狀腺增生。 【藥代動力學】 本品口服后迅速被吸收,食物對本品的吸收無明顯影響。口服本品0.2g,1~4小時內(平均2.1小時)達血藥峰濃度(Cmax),為2.1~5.1mg/L。本品脂溶性較高,易滲透入許多組織和體液中,如甲狀腺、肺、腦和前列腺等,本品在膽汁和尿中的濃度比血藥濃度高10 --30倍,在唾液和淚液中的濃度比其他四環素類抗生素高。血清蛋白結合率為76%~83%。在體內代謝較多,在尿中排泄的原形藥物遠低于其他四環素類。本品排泄緩慢,大部分由腎和膽汁排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.1-22.1小時(平均15.5小時)。 【貯藏】遮光,密封保存。 【包裝】鋁塑包裝,100mg/粒,10粒/板,1板/盒; 【有效期】36個月 【批準文號】國藥準字H10960010 【生產企業】惠氏制藥有限公司

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    他達拉非片(希愛力)

    【藥品名稱】   通用名稱:他達拉非片   商品名稱:他達拉非片(希愛力)   拼音全碼:TaDaLaFeiPian(XiAiLi) 【主要成份】 他達拉非片。 【成 份】    分子量:C22H19N3O4 【性 狀】 黃色,杏仁狀,一面標有C20字樣。 【適應癥/功能主治】 治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達拉非不能用于女性。 【規格型號】20mg*1s 【用法用量】 1.用于成年男性:本品的推薦劑量為10mg,在進行性生活之前服用,不受進食的影響。如果服用10mg 效果不顯著,可以服用20mg。可至少在性生活前30分鐘服用。大服藥頻率為每日一次。好不要連續每日服用他達拉非,因為尚未確定長期服用的安全性。同時,因為他達拉非的作用經常持續超過。 2.用于老年男性:老年人無須調整劑量。 3.用于腎功能不全的男性對于輕至中度腎功能不全的患者無須調整劑量。對于重度腎功能不全的患者,大推薦劑量為10mg。 4.用于肝功能不全的男性:本品的推薦劑量為10mg,在進行性生活之前服用,不受進食的影響。關于重度肝功能不全(Child-Pugh 分級C)患者使用他達拉非的臨床安全性信息有限;如果對此類患者,開處方,需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。尚無肝功能不全的患者服,用高于10mg劑量的數據。 5.用于糖尿病的男性:糖尿病患者無須調整。詳見內包裝說明書。 【不良反應】常見的不良反應是頭痛和消化不良。這些報告的不良反應是 一過性的、且一般為輕度或者是中度的。75歲以上患者的不良反應數據非常有限。詳見內包裝說明書。 【禁 忌】 1.已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。 2.臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為是硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結果。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。 3.性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風險。因此,勃起功能障礙的治療藥物,包括他達拉非在內,不應用于建議不宜進行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者,醫生應考慮性生活潛在的心臟風險。 4.已進行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者,因此這些人群嚴禁服用他達拉非: (1)在近90天內發生過心肌梗塞的患者 (2)不穩定型心絞痛或在性交過程中發生過心絞痛的患者 (3)在過去6個月內達到紐約心臟病協會診斷標準2級或超過2級的心衰患者 (4)難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者。 (5)近6個月內發生過中風的患者已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。詳見內包裝說明書。 【注意事項】 1.在考慮給予藥物治療之前,應當先詢問病史和對患者進行體檢,以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發病幾率與性行為有一定程度的相關,所以醫生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前,包括他達拉非,應當考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會導致血壓輕度的、短暫的降低,這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。 2.嚴重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不穩定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發作等曾經在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外,高血壓和低血壓(包括體位性低血壓)在臨床試驗中也可偶爾見到。發生上述這些情況的患者大多數都在服藥前已有心血管病因素。然而,目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關。 3.視力缺陷和非動脈性前部缺血性視神經病變(NAION)被報告與服用他達拉非和其它PDE5抑制劑相關。應告知患者如果發生突然的視力缺陷,應停止使用他達拉非并立刻咨詢醫生。 4.關于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用本品的臨床安全性信息有限;如果對此類患者開處方,需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。詳見內包裝說明書。 【兒童用藥】18歲以下者不得服用本品。 【老年患者用藥】健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義,且無須調整劑量。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進行他達拉非的研究。動物研究沒有表明本品對妊娠,胚胎/胎兒發育以及分娩和出生后發育有直接或間接的有害影響。 【藥物相互作用】下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達拉非,因此臨床上使用較大劑量時,不能完全排除臨床上發生有關的藥物相互作用。其他藥物對他達拉非的作用他達拉非主要通過CYP3A4代謝。與單用他達拉非的 AUC值和Cmax相比,CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑(每天200mg)可使他達拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加 15%。酮康唑(每天400mg)可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋(200mg,每天2 次)是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑,可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,對Cmax沒有影響。盡管尚未進行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制劑,如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑,如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達拉非在血漿中的濃度。所以無法預測的不良反應的發生率可能會增加。運輸因子(例如P-糖蛋白)對他達拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發生運輸因子的抑制劑所導致的藥物的相互作用。詳見內包裝說明書。 【藥物過量】在健康受試者單次劑量高達500mg,患者每日多次服藥總劑量曾達100mg,其不良事件與較低劑量時類似。如發生藥物過量,應采用標準的支持治療。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。 【藥理毒理】藥物用于勃起功能障礙(ATC編碼G04BE)。他達拉非是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產生勃起。如無性刺激,他達拉非不發生作用。體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發現的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10,000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發現的PDE3的作用強 10,000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關。此外,他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700 倍,后者存于視網膜,參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時間。與安慰劑相比,本品被證實在服藥后短至16分鐘,長達36小時內對勃起功能、進行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統計學意義上的顯著改善。與安慰劑比較,健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別,心率無顯著變化。在評價他達拉非對視覺影響的研究中,使用Farnsworth- Munsell100-hue顏色試驗未發現色覺分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結果與他達拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。在所有臨床試驗中,對顏色視覺變化的報告罕見(&lt;0.1%)。在男性中進行了兩項試驗,每天服用他達拉非10mg和20mg,連續6個月,來研究他達拉非對精子生成的影響。結果表明,精子濃度減少50%甚至更多的男性比例,他達拉非與安慰劑相比沒有明顯差別。另外,與安慰劑相比,在精子數量、精子形態、精子活力等方面,任何一種劑量的他達拉非都沒有明顯的副作用。然而,在一項研究中,每天服用本品10mg,連續6個月,結果顯示,與安慰劑相比,試驗組精子濃度有所減低。 【藥代動力學】吸收他達拉非于口服后快速吸收,服藥后中位時間2小時達到平均大觀測血漿濃度(Cmax)。口服本品后的生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升,說明他達拉非分布進入組織。在治療濃度,血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。生物轉化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。主要的循環代謝產物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13,000倍。因此,在觀察到的代謝產物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為 17.5小時。他達拉非主要以無活性的代謝產物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者,他達拉非的藥代動力學的時間和劑量呈線性關系。在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次,在5天內達到穩態血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學特性與無勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義,且無須調整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達拉非(5-20mg)臨床藥理學研究中,他達拉非的暴露量(AUC)在輕度(肌酐清除率51-80ml/min)或中度(肌酐清除率31-50ml/min)腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀察到,Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級),他達拉非的AUC與健康受試者相似。因此無須調整劑量。關于重度肝功能不全(Child- Pugh分級C)患者使用本品的臨床安全性信息有限;如果對此類患者開處方,需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。對肝功能不全的患者每日服用超過10mg他達拉非的情況,目前尚無資料。糖尿病患者糖尿病患者他達拉非的AUC比健康受試者約低19%。 【貯 藏】置干燥陰涼處。 【包 裝】20毫克*1片/盒。 【有 效 期】36 月 【執行標準】進口藥品注冊標準JX20070112 【批準文號】H20140818

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    左甲狀腺素鈉片

    【藥品名稱】   通用名稱:左甲狀腺素鈉片   商品名稱:左甲狀腺素鈉片(優甲樂)   英文名稱:LevothyroxineSodiumTablets   拼音全碼:ZuoJiaZhuangXianSuNaPian(YouJiaLe) 【主要成份】 每片含50μg左甲狀腺素鈉。 【成 份】   化學名:O-(4-羥基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸單鈉鹽    分子量:C15H10I4NaO4·H2O 【性 狀】 本品為白色或類白色圓形片。 【適應癥/功能主治】 1、治療非毒性的甲狀腺腫(甲狀腺功能異常); 2、甲狀腺腫切除術后,預防甲狀腺腫復發; 3、甲狀腺功能減退的替代治療; 4、抗甲狀腺藥物治療功能亢進癥的輔助治療; 5、甲狀腺癌術后的抑制治療; 6、甲狀腺抑制試驗。 【規格型號】 50μg*100s(優甲樂) 【用法用量】 成人早餐前半小時,空腹將一日劑量一次性用適當液體(如半杯水)送服;嬰幼兒應在每日首餐前至少30分鐘服用本品的全劑量,也可以用適當水將片劑搗碎支撐混懸液。 1、甲狀腺腫:每日一次,一次1.5-4片; 2、預防甲狀腺切除術后甲狀腺腫復發:每日一次,一次1.5-4片; 3、成人甲狀腺功能減退:初始劑量,每日一次,一次0.5-1片(起始劑量后每2-4周增加25-50μg,直至維持劑量);維持劑量,每日一次,一次2-4片; 4、兒童甲狀腺功能減退:初始劑量,每日一次,一次1/4-1片;維持劑量:每日一次,一次2-3片; 5、抗甲狀腺功能亢進的輔助治療:每日一次,一次1-2片; 6、甲狀腺癌切除術后:每日一次,一次3-6片; 7、甲狀腺抑制試驗:每日一次,一次4片。 【不良反應】 在用該品治療時,如果按醫生指導服藥及按時服藥一般不會出現不良反應。個別病例由于患者對劑量不耐受或者服用過量,特別是由于治療開始時劑量增加過快,可能出現甲狀腺機能亢進癥狀,包括:震顫、心悸、心律不齊、心絞痛、多汗、腹瀉、嘔吐、興奮、頭痛、不安、潮紅、骨骼肌痙攣、體重下降、失眠和煩躁。如果您有任何不良反應的時候,請立即咨詢您的醫生,如果您有甲狀腺機能亢進的癥狀,您的醫生必要時會建議您停藥,直至不良反應消失后再從更小劑量開始。 【禁 忌】 1、對本品及其輔料過敏者禁用。 2、未經治療的腎上腺功能減退、垂體功能不全盒甲狀腺毒癥者禁用。 3、急性心肌梗死、急性心肌炎和急性全心炎患者禁用。 4、妊娠期間,本品不用于與抗甲狀腺藥物聯用治療甲狀腺功能亢進。 【注意事項】 1.老年,有心血管疾病患者,有心肌缺血或糖尿病者慎用。 2.有垂體功能減退或腎上腺皮質功能減退者,如需補充甲狀腺制劑,在給左甲狀腺素鈉以前數日應先用腎上腺皮質激素。 請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。 【兒童用藥】 兒童若心臟健康,治療開始即應用全劑量。通常情況下,甲狀腺功能減退的病人,及甲狀腺部分或全部切除術后的病人,會終生服藥;對治療甲狀腺功能亢進時,其給藥時間應與抗甲狀腺藥物給藥時間一致。兒童甲狀腺功能減退-初始劑量12.5-50ug/m2體表面積,每日1次,維持劑量100-150ug/m2體表面積,每日1次。抗甲狀腺功能亢進的輔助治療-50-100ug,每日1次。甲狀腺全切術后-150-300ug,每日1次。甲狀腺抑制試驗-200ug,每日1次。 【老年患者用藥】 對老年病人應用左甲狀腺素鈉片在劑量上必須十分慎重,應從小劑量開始,劑量增加的間隔要長些,即緩慢增加服用劑量,且應定期監測血甲狀腺素水平。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續使用甲狀腺激素的治療;妊娠期間不宜用左甲狀腺素與抗甲狀腺素藥共同治療甲狀腺功能亢進癥,因加用左甲狀腺素會使抗甲狀腺素藥物劑量增加。與左甲狀腺素不同,抗甲狀腺素藥能透過胎盤而降低胎兒甲狀腺功能。 【藥物相互作用】 1.左甲狀腺素鈉會增加抗凝劑的作用; 2.左甲狀腺素鈉會升高血中苯妥英鈉水平; 3.抗驚厥藥如卡馬西平和苯妥英鈉加快左甲狀腺素鈉代謝,可將甲狀腺素從血漿蛋白中置換出來; 4.本品與強心甙合用,須相應調整強心甙用量; 5.左甲狀腺素可增加擬交感性藥物的作用; 6.左甲狀腺素可增加兒茶酚胺受體敏感性,因此會增加三環類抗抑郁藥物反應; 7.消膽胺等膽汁酸多價螯合劑,含鈣、鎂、鋁的抗酸劑,可減少左甲狀腺素鈉吸收,同時用口服避孕藥,需增加左甲狀腺素鈉用量; 8.左甲狀腺素可能會導致抗糖尿病藥物或胰島素劑量的增加,在使用本品治療的初始階段以及改變劑量時(包括停藥),需監測糖尿病病人的血糖情況,以適當調整糖尿病治療藥物的劑量; 【藥物過量】 T3水平的升高是判斷藥物過量的一個有效手段,比T4或fT4水平的升高更為可靠。服用本品過量會出現代謝率急劇升高的癥狀。根據藥物過量的程度,建議停藥并進行檢查。藥物過量的癥狀包括強烈的β-擬交感神經效應,如心動過速、焦慮、激動和運動過度、使用β受體阻滯劑能夠緩解這些癥狀,極度藥物過量的情況可以使用血漿除去法。已發生的中毒事件(如企圖自殺)中,人體可以耐受10mg左甲狀腺素而沒有出現并發癥。報道表明,長期濫用本品的病人會出現心臟性猝死。 【藥理毒理】 藥理:本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內源性激素一樣,在外周器官中被轉化為T3,然后通過與T3受體結合發揮其特定作用。人體不能夠區分內源性或外源性的左甲狀腺素。毒理:左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性,通過不同種屬的動物(大鼠、狗)的慢性毒性研究發現,給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時,會出現肝病跡象,自發性腎病的發生率升高,以及器官重量會發生改變。僅有極少的無效數量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗數據表明,在懷孕的不同時期應用左甲狀腺素,對胎兒沒有任何的毒性效應,也不會引發畸形。沒有報道表明本品會損害男性或女性的生育力,也沒有任何跡象表明生育力的損傷與本品有關。尚無本品致突變的信息。到目前為止,沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對后代產生損害。關于左甲狀腺素的致癌作用,尚未進行長期的動物試驗。 【藥代動力學】 口服左甲狀腺素鈉后,大部分均在小腸的上端被吸收,通過蓋侖制劑,本品的吸收可達80%以上,達峰時間(tmax)大約為5到6個小時。本品口服給藥后3~5天發生作用。左甲狀腺素與特定的轉運蛋白的結合率極高,大約為99.97%。這種蛋白激素結合不是共價結構,因此,血漿中的已結合激素與游離激素會進行持續地和非常迅速地交換。由于其高蛋白結合率,血液透析和血灌注時不能應用左甲狀腺素。左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進患者,本品的半衰期縮短(3~4天),對甲狀腺功能減退患者,本品的半衰期延長(9~10天)。本品的分布容積約為10~12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素,它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進行交換。甲狀腺素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進行代謝。代謝物經尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝消除率大約為1.2升血漿/天。 【貯 藏】 遮光,密閉。 【包 裝】 50ug*100s/盒。 【有 效 期】 24 月 【執行標準】 進口藥品注冊標準JX20030195 【批準文號】 H20140052 【生產企業】 Merck KGaA(德國默克公司)

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    厄貝沙坦片(吉加)

    【藥品名稱】   通用名稱:厄貝沙坦片   商品名稱:厄貝沙坦片(吉加)   英文名稱:IrbesartanTablets 【主要成份】 本品主要成份為厄貝沙坦。化學名稱為2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。分子式為C25H28N6O,分子量為428.5。 【性 狀】 本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。 【適應癥/功能主治】 高血壓病。 【規格型號】0.15g*7s 【用法用量】口服:推薦起始劑量為0.15g,一日1次。根據病情可增至0.3g,一日1次。可單獨使用,也可與其他抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時,可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其他降壓藥物。 【不良反應】常見不良反應為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過性,多數患者繼續服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。文獻報道本品不良反應發生率大于1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%但低于對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。 【禁 忌】對本品過敏者禁用。 【注意事項】 1.開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果,個別敏感的患者可能產生腎功能變化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品時不需調節劑量。 4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。 【兒童用藥】兒童的安全性和治療效尚未建立。 【老年患者用藥】盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量,但通常對老年患者不需調整劑量。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠和哺乳期婦女禁用。 【藥物相互作用】 1.本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時,應避免血鉀升高。 2.本品與華法令之間無明顯的相互作用。 3.與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。 【藥物過量】過量服用本品后可出現低血壓,心動過速或心動過緩,應采用催吐、洗胃及支持療法。 【藥理毒理】本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT2 8500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。 本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。 【藥代動力學】據國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。 【貯 藏】密封保存。 【包 裝】7片/盒。 【有 效 期】36 月 【執行標準】WS1-(X-016)-2005Z 【批準文號】國藥準字H20000513 【生產企業】江蘇恒瑞醫藥股份有限公司    

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    多巴絲肼片

    【藥品名稱】 通用名稱:多巴絲肼片 商品名稱:美多芭 英文名稱: Levodopa and Benserazide Hydrochloride Tablets 漢語拼音:Duuobasijin pian 【成份】本品為復方制劑,其組分為:每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg(相當于鹽酸芐絲肼57mg)。 【性狀】本品為著色片。 【適應癥】用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥(腦炎后、動脈硬化性或中毒性),但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。 【規格】左旋多巴200 mg 與芐絲肼50 mg(相當于鹽酸芐絲肼57mg)。 【用法用量】 美多芭適宜的日用量必須根據不同病人的情況而定。 下面的用量表可作為一個基本的參考 1.初始治療 推薦量是美多芭每次1/2片,每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至達到適合該病人的治療量為止。如病人定期就診,則用量可增加得更快,例如日劑量每周增加二次,每次增加本品1/2片,這樣就能較快達到有效劑量,有效劑量通常在每天2~4片之間,日分3~4次服用。每天的服用量很少需要超過5片本品。例如: 美多芭片劑數量(詳見說明書表格) 如果尚未得到令人滿意的改善,則用量應進一步增加,但速度應更緩慢。(詳見說明書表格) 如果有必要每天給于4片以上本品片劑,那么增加劑量應以月為間隔期。 對于少數病人來說,表中所列的推薦量過大,應從1/4片到1/2片一直逐漸增加到相同的總日用量。 2.維持療法 本品的日用量至少應分成3次服用,平均維持量是每天3次,每次一片本品。然而,由于癥狀的改善可能有波動,因此日劑量分配(就每一病人服用的劑量和服藥的時間而言)視個別病人具體情況而定。如果病人在療效上開始出現顯著波動(如“開—關”現象),這種狀況通過服用本品1/4片常可得到顯著改善。 原則上日用量不改變,可用1/4片本品部分或必要時全部取代原先的本品分配量,但要縮短間隔期: 原先服用的本品1/2片時,可用2次服用各1/4片來取代。 原先服用的本品1片,可用分4次服用各1/4片來取代。 3.過去服用左旋多巴現轉用本品 如果過去服用左旋多巴治療的病人需要改用本品1片片劑,改變的方法如下,每天服用本品的片數相當于病人現時日服左旋多巴500毫克/片片劑或膠囊總數的一半減1/2片。例如,病人日服2克左旋多巴(每日4片500毫克左旋多巴片劑或膠囊),醫生開給他的本品處方應該是每日2—1/2 =1½ 片。對所有病人來說,少的劑量每日二次,每次1/2片。 病人應當被密切觀察一周,如有必要,本品的用量應增加,直至獲得令人滿意的療效為止(用量時間表與以前未曾用過左旋多巴治療的病人相同)。如果觀察到病人的臨床狀況惡化,增加用量的時間可提前。 4.一般注意事項 少數病例,在治療初期就出現了較嚴重的不良反應,此時就不應再進一步增加劑量,甚至應當減量。但很少需要中斷治療。當不良反應消失或可以耐受時,日劑量可重新增加,但應更緩慢,如每2-3周僅增加本品1/2片。當患者服用本品超過了平時有效劑量(如每天本品3片以上),則劑量增加的間隔期須長些,因為藥物在治療上達到充分的效果是需要一定時間。 如同所有的替代法一樣,用本品來治療也是長期的。如果治療4周后,癥狀有所改善,則本品應繼續服用,以獲得良好的療效。有時需要服用本品6個月以上,才能達到佳效果。 【不良反應】 血液和淋巴系統:極個別病例報道有溶血性貧血、一過性白細胞減少和血小板減少。因此在長期使用含左旋多巴的藥物治療時,應定期檢查血細胞以及肝、腎功能。 代謝和營養:報道有厭食癥。 精神癥狀:接受美多芭治療的患者可能出現抑郁,但這亦可能屬于帕金森病和多動腿綜合癥患者的一種臨床表現。老年患者或者有類似病史的患者中可能發生激動、焦慮、失眠、幻覺、妄想和短暫性定向力障礙。 神經系統:個別病例報道有味覺喪失或味覺障礙。在治療后期,可能出現運動障礙(如舞蹈病樣動作或手足徐動癥),減小用藥劑量通常能使癥狀消除或耐受。隨治療時間的延長,也可能出現治療反應的波動,包括:凍結發作、劑末惡化和“開-關”現象等。通常可以通過調整劑量或少量多次給藥,來消除或者使其耐受,隨后可逐步增加劑量來加強療效。服用本品與嗜睡有關,在極少情況下與過度日間催眠狀態或突然睡眠發作有關。 心臟:偶見心律失常。 血管:偶見直立性低血壓。減少本品劑量通常可改善直立性低血壓。 胃腸道:本品用藥期間報道有惡心、嘔吐及腹瀉。胃腸道不良反應主要發生在治療的開始階段,通過與食物或飲料同服或者緩慢增加劑量可基本加以控制。 皮膚和皮下組織:罕見瘙癢和皮疹等皮膚過敏反應。 研究報告: 可能出現一過性肝轉氨酶和堿性磷酸酶增高。已有γ-谷氨酰轉移酶增加的報道。 發現在本品用藥期間血液中尿素氮升高。 尿液顏色可見改變,通常為淡紅色,靜置后顏色變深。 國外已有患者使用多巴胺受體激動劑類藥品治療帕金森病后出現病理性賭博、性欲增高和性欲亢進的病例報告,尤其在高劑量時,在降低治療劑量或停藥后一般可逆轉。 【禁忌】禁用于已知對左旋多巴、芐絲肼或其賦型劑過敏的患者。(其余詳見說明書) 【注意事項】 治療期間,不應當給病人服單胺氧化酶抑制劑。可加強同時服用的擬交感神經藥的作用。因此,密切監視心血管系統也是必不可少的。且擬交感神經藥劑量亦應減少。其他的抗帕金森藥不應當在本品治療一開始就突然停服,因為后者的作用至少需幾天才見效。在某些病例中,其他藥的用量在以后應逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人,應定期進行心血管系統檢查(特別應包括心電圖檢查)。 治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的,但應定期測量血壓。在抗高血壓藥物中,利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝,因而可對抗本品的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中,服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時應嚴密觀察。 對開角型青光眼病人應定期測量眼壓,因為理論上左旋多巴能升高眼壓。 如同任何藥的長期治療一樣,應定期檢查血常規和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉,本品治療應盡量延續至手術前,除非采用氟烷麻醉。因為用本品治療的病人在接受氟烷麻醉時可致血壓波動和心律失常,因此需在進行外科手術前12-48小時內應盡可能停用本品,手術后可恢復使用本品并將劑量逐步增至手術前水平。 敏感病人可能發生過敏反應。 用本品治療的患者可能出現抑郁,但這亦可能是疾病的一種表現。 糖尿病病人應經常復查血糖,并根據血糖水平調整抗糖尿病藥物劑量。 不可驟然停藥,驟停本品可能會導致危及生命的神經安定性惡性反應(如高熱、肌肉強直、可能的心理改變以及血清肌酐磷酸激酶增高等)。如這些癥狀與體征同時存在,則應由醫生嚴密監護病人(必要時住院)并給予及時適當的對癥治療,其中包括經適當評估后恢復使用。 服用后可引起嗜睡和突然睡眠發作。雖然有很少報道表明,患者可能在沒有任何征兆的情況下在日常活動中突然發生睡眠,但應告知本品治療的患者,該藥物可能具有此方面的副作用,應在駕馭或操作機械的過程中予以注意。對于出現過嗜睡或突然睡眠發作的患者,應避免駕駛和操作機械,并且應考慮降低服用劑量或終止治療。(參見“駕駛車輛和操作機器的能力”)。 駕駛車輛和操作機器的能力:必須告知正在使用左旋多巴治療且出現嗜睡和/或突然昏睡的患者,應該避免從事駕駛工作或者參與那些由于警惕性下降而可能使其本人或他人有損傷或死亡危險的活動(例如操作機器),直到這類反復發作的事件和嗜睡癥狀完全緩解為止。 藥物依賴及藥物濫用:一小部分帕金森病患者出現認知和行為障礙,很可能是不遵醫囑增加用藥量或服用遠遠超過治療運動障礙所需的劑量造成的。 多巴胺能類藥物:在使用本品治療帕金森病的患者中曾有病理性嗜賭,性欲增強和性欲亢進等報道。尚無證據表明上述事件與美多芭用藥有因果關系,該藥并非多巴胺促效劑。盡管如此,建議告知患者本品屬于多巴胺能類藥物。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗顯示本品可能會影響胚胎的骨骼發育,因此禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進入乳汁中,因此服用本品的母親禁止哺乳,因為不能排除嬰兒骨骼畸形的可能。 【兒童用藥】25歲以下不宜服用。 【老年用藥】同用法用量。 【藥物相互作用】詳見說明書。 【藥物過量】 癥狀及體征:藥物過量的癥狀及體征與其在治療劑量下的不良反應相同,僅是在程度上更為嚴重。藥物過量可導致:心血管不良反應(如心律失常)、精神障礙(如精神錯亂和失眠)、胃腸道反應(如惡心和嘔吐)以及異常的不自主運動,見【不良反應】 治療:應監測患者的生命體征,并根據其臨床狀況采取相應的支持措施。對于特殊患者,可能需要進行心血管癥狀(如心律不齊)或中樞神經系統癥狀(如呼吸興奮劑或神經安定藥)的系統治療。 【藥理毒理】 1.藥理作用:多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復方制劑。多巴胺是腦中的一種神經遞質,帕金森氏病患者腦基底神經節中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產物,是多巴胺前體,在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障,而多巴胺本身則不能,因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后,左旋多巴在腦外以及大腦組織中發生快速脫羧反應生成多巴胺,使得大多數左旋多巴不能到達基底神經節,而外周產生的多巴胺常會引起不良反應。因此,抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時給藥即可達到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復方制劑,在臨床試驗和治療應用中已證明這一比例具有佳療效,與單獨給予大劑量左旋多巴的效果相當。 2.毒理研究: 遺傳毒性:多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗結果為陰性。 生殖毒性:生殖毒性試驗中,小鼠(400 mg/kg)、大鼠(250、600 mg/kg)、家兔(120、150 mg/kg)中未見致畸作用或對骨骼發育的影響,但大鼠一般毒性試驗結果顯示可能會影響骨骼發育。在產生母體毒性的劑量下,可見胚胎死亡發生率增加(家兔)和/或胚仔體重降低(大鼠)。 【藥代動力學】 吸收:左旋多巴主要在小腸上部區域被吸收,吸收與部位無關。攝入標準型本品后約一個小時,左旋多巴的血漿濃度達到峰值。左旋多巴的血漿濃度峰值和吸收程度(AUC)隨劑量(50-200 mg左旋多巴)增加而成比例增加。 攝入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在進食標準餐后給予本品,左旋多巴的血漿濃度峰值降低30%,達峰時間有所延長,吸收程度降低15%。 分布:左旋多巴通過飽和轉運系統穿過血腦屏障,不與血漿蛋白質結合,分布容積為57升。左旋多巴在腦脊髓液中的AUC是血漿中的12%。與左旋多巴不同,治療劑量的芐絲肼并不穿過血腦屏障,而主要集中在腎臟、肺、小腸和肝臟等部位。 代謝:左旋多巴通過兩種主要途徑(脫羧作用和O-甲基化)和兩種次要途徑(氨基轉移作用和氧化作用)進行代謝。 左旋多巴在芳香族氨基酸脫羧酶的作用下轉化為多巴胺。這一代謝途徑的主要終產物是高香草酸和二羥基苯乙酸。在兒茶酚-O-轉甲基酶的作用下,左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。這種主要的血漿代謝產物的清除半衰期是15個小時,并可在使用治療劑量本品的患者體內蓄積。 與芐絲肼合并用藥時,左旋多巴在外周的脫羧反應減少,反映為血漿中左旋多巴和3-O-甲基多巴的水平較高,以及血漿中兒茶酚胺(多巴胺,去甲腎上腺素)和酚羧酸(高香草酸和二羥基苯乙酸)的水平較低。 芐絲肼在小腸粘膜和肝臟中通過羥基化作用生成三羧基芐基肼。這種代謝產物是一種有效的芳香族氨基酸脫羧酶抑制劑。 清除:在具有外周抑制作用的左旋多巴脫羧酶存在的情況下,左旋多巴的清除半衰期約為1.5個小時。 在患有帕金森氏病的老年患者(65-78歲)中,清除半衰期略有延長(約延長25%)(參見特殊人群的藥代動力學)。左旋多巴的血漿清除速率約為430 ml/min。芐絲肼幾乎可以通過代謝作用完全清除。代謝產物主要由尿液排泄(64%),小部分通過糞便排泄(24%)。 特殊人群的藥代動力學 目前尚無尿毒癥患者和肝病患者的藥代動力學數據。 目前尚無左旋多巴在腎功能損傷患者中的的藥代學數據。 目前尚無左旋多巴在肝功能缺損患者中的藥代學數據。 老年帕金森氏病患者(65-78歲)與青年患者(34-64歲)相比,左旋多巴的清除半衰期和AUC均高出約25%。 統計學意義顯著的年齡影響在臨床上可以忽略,且對于所有適應癥的給藥方案的影響都很小。 【貯藏】密封,在陰涼(不超過20℃)干燥處保存。請存放在小孩接觸不到處。 【包裝】鋁塑包裝,40片/盒。 【有效期】48個月 【批準文號】國藥準字H10930198 【生產企業】上海羅氏制藥有限公司

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    瑞格列奈片

    藥品名稱】  通用名稱:瑞格列奈片  英文名稱:Repaglinide Tablets  漢語拼音:Ruigelienai Pian 【成份】本品主要成份為瑞格列奈。化學名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。 【性狀】本品為白色片,表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。 【適應癥】用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比,二者合用對控制血糖有協同作用。 【規格】1mg 【用法用量】瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用本藥.服藥時間也可學握在餐前。0-30分鐘內。請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異,以個人血糖而定。推薦起始劑量為O.5毫克,以后如需要可每周或每兩周作調整。接受其它口服降血糖藥治療的病人轉用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1毫克。大的推薦單次劑量為4mg.進餐時服用。但大日劑量不應超過16mg。對于衰弱和營養不良的患者,應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用.應減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄,但腎功能不全的患者仍應慎用。(詳細見說明書) 【不良反應】同其他口服降糖藥一樣,服用瑞格列奈可能引起血糖變化,如高血糖和低血糖。同每種糖尿病治療一樣,這些反應的出現依賴于個體因素,如飲食習慣,劑量,運動和應激反應。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示,服用瑞格列奈可能發生以下不良反應: 根據不良反應的發生率分別定義如下: 罕見不良反應:發生率>1/10000,<1/1000。非常罕見不良反應:發生率<1/10000。 免疫系統失調 過敏反應:可發生皮膚過敏反應,如搔癢、發紅、蕁麻疹。非常罕見發生廣泛的過敏性反應或免疫反應如脈管炎。 代謝及營養失調 高血糖:高血糖的癥狀通常逐漸出現,可能包括惡心、困倦、尿量增加、口渴和食欲喪失。 罕見不良反應:低血糖 同其他降血糖藥物一樣,服用瑞格列奈有可能發生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 這些反應通常較輕微,通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重,可在他人協助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發生的危險性(參見【藥物相互作用】)。 眼睛異常 非常罕見:視覺異常 已知血糖水平的改變可導致暫時性的視覺異常,尤其是在開始使用降糖藥物進行治療時。這些改變通常是一過性的。 胃腸道不適 罕見:腹痛、惡心 非常罕見:腹瀉、嘔吐和便秘 臨床試驗中有報告發生胃腸道反應,如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服促胰島素分泌的藥物相比,這些癥狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。 根據上市后的經驗,瑞格列奈與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥物合用時,曾收到出現低血糖反應的個案報告。 皮膚及皮下組織異常 罕見:過敏反應 可發生皮膚過敏反應,如瘙癢、皮疹、蕁麻疹。由于化學結構不同,沒有理由懷疑可能發生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。非常罕見發生廣泛的過敏性反應或免疫反應如脈管炎。 肝膽失調 肝功能紊亂:非常罕見嚴重肝功能紊亂的報道:然而,尚未確立與瑞格列奈之間的關系。 研究 非常罕見:肝功酶指標升高 個別病例報告用瑞格列奈治療期間肝功酶指標升高。多數病例為輕度和暫時性,因肝酶指標升高而停止治療的患者極少。 【禁忌】 1.已知對瑞格列奈或諾和龍中的任何賦型劑過敏的患者 2.1型糖尿病患者(胰島素依賴型,IDDM)。 3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。 4.妊娠或哺乳婦女。 5.8歲以下兒童。 6.嚴重腎功能或肝功能不全的患者。 7.與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時。 【注意事項】應避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,因為可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。 普通患者群:瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣,瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應,如發燒、外傷、感染或手術,可能會出現血糖控制失敗。這時,有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長,可能出現降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與次給藥即失效的原發失效不同,此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前,應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。 對于衰弱或營養不良的患者,初始及維持劑量應相對保守,并仔細的調整劑量以避免低血糖的發生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下,與肝功能正常患者相比,肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期,對患者的反應進行充分評估(參見【藥代動力學】)。 腎功能不全。雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱聯系,但本品的總血漿清除率在嚴重腎功能損傷患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對胰島素敏感性增強,這些患者增加劑量時應謹慎(參見【藥代動力學】)。 對駕駛和機械操縱能力的影響:患者可能出現由低血糖引起的注意力不集中和意識降低。這可能導致在某些情況下(如:駕駛或操作機械時)發生危險。應告訴患者在駕駛時注意避免低血糖的發生。對那些發生低血糖時出現意識降低或喪失的患者,或經常出現低血糖的患者應尤為注意。在上述情況下,應首先考慮患者能否安全駕駛。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。動物研究中尚未發現瑞格列奈有致畸作用。對妊娠后期和哺乳期大鼠進行高劑量暴露研究,觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發現瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 【兒童用藥】尚未確定瑞格列奈片在18歲以下兒童中的安全性和有效性。無相關資料。 【老年用藥】瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。故75歲以上的患者不宜使用。 【藥物相互作用】 已知一些藥物會影響糖代謝。因此醫生應考慮可能的藥物間相互作用。 體外研究表明,瑞格列奈的代謝受CYP2C8和CYP3A4的影響。 在健康志愿者中開展的臨床研究數據表明,CYP2C8是瑞格列奈的代謝過程中起主要作用的酶,而CYP3A4強抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影響將會相對增強。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會由于細胞色素酶P450的抑制或誘導作用而發生改變。因此,與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應格外謹慎。 一項在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明,CYP2C8抑制劑吉非貝齊(每日兩次,每次600mg)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加24信,清除半衰期(t1/2)從1.3小時延長到3.7小時。這可能導致瑞格列奈降糖作用增強及作用時間延長。 因此,應避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,因為二者合用時可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。在同一研究中,瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑合用顯示出更強的降糖作用,瑞格列奈AUC增加19.4倍,半衰期從1.3小時延長到6.1小時。 甲氧芐啶(每日兩次,每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加無明顯的統計學差異。這些缺少藥效學結果的數據系根據瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數據,因此應避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,并進行嚴密的臨床監測。 利福平是一種CYP3A4強誘導劑,也是CYP2C8誘導劑,在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天,然后與瑞格列奈(單劑4mg)在第7天時合用,AUC降低了50%(這是誘導和抑制作用的共同結果)。在后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨誘導作用)。 利福平與瑞格列奈合用可能會降低瑞格列奈的用藥劑量,應嚴密監測患者在開始使用利福平(快速抑制)、增加劑量(混合抑制和誘導)和停用利福平(單獨誘導)以及停用利福平約1周后,其誘導作用消失時的血糖水平,并根據血糖水平調節瑞格列奈的使用劑量。 克拉霉素是一種CYP3A4強抑制劑,以每日兩次,每次250mg劑量與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用瑞格列奈(單次給藥4mg)的同時服用CYP3A4強抑制劑酮康唑(每日200mg),可在一定范圍內增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖變化低于8%。 瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未顯著改變瑞格列奈的藥代動力學參數。 在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究發現,瑞格列奈對地高辛、茶堿和法華林的藥代動力學特性無影響。因此在與瑞格列奈聯合使用時,無需調整這些藥物的劑量。 在健康志愿者中開展的一項藥代動力學研究表明,合用口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)雖然會縮短瑞格列奈的達峰時間,但不會改變瑞格列奈的總生物利用度至相關臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響,但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用度的影響。 下列藥物可能增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用:吉非貝齊,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,甲氧芐啶,其他類型抗糖尿病藥物,單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性β受體阻滯劑,血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑,酒精以及促合成代謝的激素。 下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕藥,利福平,卡馬西平,噻嗪類藥物,皮質激素,達那唑,甲狀腺激素,奧曲肽和擬交感神經藥。 β受體阻滯劑會掩蓋低血糖癥狀。當接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時,應密切監測患者血糖的變化。 【藥物過量】 一項在2型糖尿病患者中開展的臨床試驗中,每周增加瑞格列奈的服藥量,在超過6周的時間范圍內服藥量從4mg增加至20mg。患者每日4次在進餐時服藥。除與降低血糖相關的可預期的影響外,基本未出現不良事件。 由于該研究中通過增加熱量攝取的方法以減少低血糖癥狀的發生,因此藥物相對過量會可能表現為降血糖作用的增大及出現低血糖癥狀(頭暈、出汗、震顫、頭痛等)。一旦出現這些反應,應采取有效措施糾正低血糖(口服碳水化合物)。更嚴重的低血糖伴有癲癇、意識喪失和昏迷,應靜脈輸入葡萄糖。 【藥理毒理】 瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。 瑞格列奈通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道,使β細胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。 2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。 臨床研究結果表明,瑞格列奈應在餐前服用。通常應在餐前15分鐘內服用本品,用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數據根據傳統的藥理學試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗,臨床前數據沒有顯示對人體有特殊危害。(詳細見說明書) 【藥代動力學】 瑞格列奈通過胃腸道快速吸收,導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4-6小時內被清除。血漿半衰期約為1小時。 瑞格列奈的藥代動力學特性:平均生物利用度為63% (CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內液一致),然后迅速從血中消除。臨床研究發現瑞格列奈的血藥濃度個體間差異較大(60%)。個體內差異從低到中等水平(35%)。因此應根據臨床反應調整瑞格列奈劑量,但個體間差異不影響藥物的有效性。 腎功能不全患者 單次給藥與多次穩態給藥 對有不同程度腎損傷的2型糖尿病患者進行了瑞格列奈藥代動力學研究。腎功能正常及腎功能輕度至中度損傷患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同(平均值分別為56.7ng/ml小時和57.2ng/ml小時;37.5ng/ml和37.7ng/ml)。嚴重腎功能減退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加(分別為98.Ong/ml*小時 50.7ng/ml),但該研究表明瑞格列奈水平與肌酐清除率之間僅有微弱的聯系。 腎功能不全患者無需調整起始劑量。 嚴重腎功能損傷或腎功能不全需進行血液透析的2型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用劑量時應謹慎。 肝功能不全患者 一項在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級和咖啡 因清除率分級的慢性肝病(Chronicliver disease,CLD)患者中進行的單劑量、開放研究表明,與健康受試者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高,達峰時間較長(健康受試者的AUC為91.6ng/ml小時,Cmax為46.7ng/ml;CLD患者的AUC為368.9ng/ml小時,Cmax為105.4ng/ml)。AUC值與咖啡 因清除率的相關性有統計學意義。患者組中未發現血糖譜差異。 服用相同的常用劑量時,與肝功能正常的患者相比,肝損傷患者可能會暴露于較高濃度的瑞格列奈及代謝產物中。因此,肝功能損傷患者應慎用本品。 應有較長劑量調整間期,以充分評估對藥物的反應。 瑞格列奈與人體血漿蛋白結合率很高(大于98%) 。 分別在餐前0,15,或30分鐘或空腹時給藥,瑞格列奈藥代動力學未發現相關臨床差異。瑞格列奈幾乎完全被代謝,主要通過CYP2C8,但也通過CYP3A4代謝,代謝物未見有臨床意義的降血糖作用。 瑞格列奈及其代謝物主要通過膽汁排泄。很少部分(大約8%)以代謝產物自尿排出。糞便中的原形藥物少于2%。 【貯藏】置于15°C-25°C干燥處保存。  請儲存在原密封包裝中,避免兒童觸及,在外包裝上注明有效期,過期請勿使用。 【包裝】鋁箔氣泡眼包裝:1.0mg*30片/盒。 【有效期】60個月 【執行標準】JX20120236 【批準文號】注冊證號H20080126 【生產企業】丹麥諾和諾德公司

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    瑞格列奈片

    藥品名稱】  通用名稱:瑞格列奈片  英文名稱:Repaglinide Tablets  漢語拼音:Ruigelienai Pian 【成份】本品主要成份為瑞格列奈。化學名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。 【性狀】本品為白色片,表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。 【適應癥】用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比,二者合用對控制血糖有協同作用。 【規格】1mg 【用法用量】瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用本藥.服藥時間也可學握在餐前。0-30分鐘內。請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異,以個人血糖而定。推薦起始劑量為O.5毫克,以后如需要可每周或每兩周作調整。接受其它口服降血糖藥治療的病人轉用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1毫克。大的推薦單次劑量為4mg.進餐時服用。但大日劑量不應超過16mg。對于衰弱和營養不良的患者,應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用.應減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄,但腎功能不全的患者仍應慎用。(詳細見說明書) 【不良反應】同其他口服降糖藥一樣,服用瑞格列奈可能引起血糖變化,如高血糖和低血糖。同每種糖尿病治療一樣,這些反應的出現依賴于個體因素,如飲食習慣,劑量,運動和應激反應。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示,服用瑞格列奈可能發生以下不良反應: 根據不良反應的發生率分別定義如下: 罕見不良反應:發生率>1/10000,<1/1000。非常罕見不良反應:發生率<1/10000。 免疫系統失調 過敏反應:可發生皮膚過敏反應,如搔癢、發紅、蕁麻疹。非常罕見發生廣泛的過敏性反應或免疫反應如脈管炎。 代謝及營養失調 高血糖:高血糖的癥狀通常逐漸出現,可能包括惡心、困倦、尿量增加、口渴和食欲喪失。 罕見不良反應:低血糖 同其他降血糖藥物一樣,服用瑞格列奈有可能發生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 這些反應通常較輕微,通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重,可在他人協助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發生的危險性(參見【藥物相互作用】)。 眼睛異常 非常罕見:視覺異常 已知血糖水平的改變可導致暫時性的視覺異常,尤其是在開始使用降糖藥物進行治療時。這些改變通常是一過性的。 胃腸道不適 罕見:腹痛、惡心 非常罕見:腹瀉、嘔吐和便秘 臨床試驗中有報告發生胃腸道反應,如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服促胰島素分泌的藥物相比,這些癥狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。 根據上市后的經驗,瑞格列奈與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥物合用時,曾收到出現低血糖反應的個案報告。 皮膚及皮下組織異常 罕見:過敏反應 可發生皮膚過敏反應,如瘙癢、皮疹、蕁麻疹。由于化學結構不同,沒有理由懷疑可能發生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。非常罕見發生廣泛的過敏性反應或免疫反應如脈管炎。 肝膽失調 肝功能紊亂:非常罕見嚴重肝功能紊亂的報道:然而,尚未確立與瑞格列奈之間的關系。 研究 非常罕見:肝功酶指標升高 個別病例報告用瑞格列奈治療期間肝功酶指標升高。多數病例為輕度和暫時性,因肝酶指標升高而停止治療的患者極少。 【禁忌】 1.已知對瑞格列奈或諾和龍中的任何賦型劑過敏的患者 2.1型糖尿病患者(胰島素依賴型,IDDM)。 3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。 4.妊娠或哺乳婦女。 5.8歲以下兒童。 6.嚴重腎功能或肝功能不全的患者。 7.與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時。 【注意事項】應避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,因為可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。 普通患者群:瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣,瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應,如發燒、外傷、感染或手術,可能會出現血糖控制失敗。這時,有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長,可能出現降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與次給藥即失效的原發失效不同,此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前,應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。 對于衰弱或營養不良的患者,初始及維持劑量應相對保守,并仔細的調整劑量以避免低血糖的發生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下,與肝功能正常患者相比,肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期,對患者的反應進行充分評估(參見【藥代動力學】)。 腎功能不全。雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱聯系,但本品的總血漿清除率在嚴重腎功能損傷患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對胰島素敏感性增強,這些患者增加劑量時應謹慎(參見【藥代動力學】)。 對駕駛和機械操縱能力的影響:患者可能出現由低血糖引起的注意力不集中和意識降低。這可能導致在某些情況下(如:駕駛或操作機械時)發生危險。應告訴患者在駕駛時注意避免低血糖的發生。對那些發生低血糖時出現意識降低或喪失的患者,或經常出現低血糖的患者應尤為注意。在上述情況下,應首先考慮患者能否安全駕駛。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。動物研究中尚未發現瑞格列奈有致畸作用。對妊娠后期和哺乳期大鼠進行高劑量暴露研究,觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發現瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 【兒童用藥】尚未確定瑞格列奈片在18歲以下兒童中的安全性和有效性。無相關資料。 【老年用藥】瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。故75歲以上的患者不宜使用。 【藥物相互作用】 已知一些藥物會影響糖代謝。因此醫生應考慮可能的藥物間相互作用。 體外研究表明,瑞格列奈的代謝受CYP2C8和CYP3A4的影響。 在健康志愿者中開展的臨床研究數據表明,CYP2C8是瑞格列奈的代謝過程中起主要作用的酶,而CYP3A4強抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影響將會相對增強。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會由于細胞色素酶P450的抑制或誘導作用而發生改變。因此,與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應格外謹慎。 一項在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明,CYP2C8抑制劑吉非貝齊(每日兩次,每次600mg)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加24信,清除半衰期(t1/2)從1.3小時延長到3.7小時。這可能導致瑞格列奈降糖作用增強及作用時間延長。 因此,應避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,因為二者合用時可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。在同一研究中,瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑合用顯示出更強的降糖作用,瑞格列奈AUC增加19.4倍,半衰期從1.3小時延長到6.1小時。 甲氧芐啶(每日兩次,每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加無明顯的統計學差異。這些缺少藥效學結果的數據系根據瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數據,因此應避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,并進行嚴密的臨床監測。 利福平是一種CYP3A4強誘導劑,也是CYP2C8誘導劑,在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天,然后與瑞格列奈(單劑4mg)在第7天時合用,AUC降低了50%(這是誘導和抑制作用的共同結果)。在后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨誘導作用)。 利福平與瑞格列奈合用可能會降低瑞格列奈的用藥劑量,應嚴密監測患者在開始使用利福平(快速抑制)、增加劑量(混合抑制和誘導)和停用利福平(單獨誘導)以及停用利福平約1周后,其誘導作用消失時的血糖水平,并根據血糖水平調節瑞格列奈的使用劑量。 克拉霉素是一種CYP3A4強抑制劑,以每日兩次,每次250mg劑量與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用瑞格列奈(單次給藥4mg)的同時服用CYP3A4強抑制劑酮康唑(每日200mg),可在一定范圍內增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖變化低于8%。 瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未顯著改變瑞格列奈的藥代動力學參數。 在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究發現,瑞格列奈對地高辛、茶堿和法華林的藥代動力學特性無影響。因此在與瑞格列奈聯合使用時,無需調整這些藥物的劑量。 在健康志愿者中開展的一項藥代動力學研究表明,合用口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)雖然會縮短瑞格列奈的達峰時間,但不會改變瑞格列奈的總生物利用度至相關臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響,但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用度的影響。 下列藥物可能增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用:吉非貝齊,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,甲氧芐啶,其他類型抗糖尿病藥物,單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性β受體阻滯劑,血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑,酒精以及促合成代謝的激素。 下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕藥,利福平,卡馬西平,噻嗪類藥物,皮質激素,達那唑,甲狀腺激素,奧曲肽和擬交感神經藥。 β受體阻滯劑會掩蓋低血糖癥狀。當接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時,應密切監測患者血糖的變化。 【藥物過量】 一項在2型糖尿病患者中開展的臨床試驗中,每周增加瑞格列奈的服藥量,在超過6周的時間范圍內服藥量從4mg增加至20mg。患者每日4次在進餐時服藥。除與降低血糖相關的可預期的影響外,基本未出現不良事件。 由于該研究中通過增加熱量攝取的方法以減少低血糖癥狀的發生,因此藥物相對過量會可能表現為降血糖作用的增大及出現低血糖癥狀(頭暈、出汗、震顫、頭痛等)。一旦出現這些反應,應采取有效措施糾正低血糖(口服碳水化合物)。更嚴重的低血糖伴有癲癇、意識喪失和昏迷,應靜脈輸入葡萄糖。 【藥理毒理】 瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。 瑞格列奈通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道,使β細胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。 2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。 臨床研究結果表明,瑞格列奈應在餐前服用。通常應在餐前15分鐘內服用本品,用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數據根據傳統的藥理學試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗,臨床前數據沒有顯示對人體有特殊危害。(詳細見說明書) 【藥代動力學】 瑞格列奈通過胃腸道快速吸收,導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4-6小時內被清除。血漿半衰期約為1小時。 瑞格列奈的藥代動力學特性:平均生物利用度為63% (CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內液一致),然后迅速從血中消除。臨床研究發現瑞格列奈的血藥濃度個體間差異較大(60%)。個體內差異從低到中等水平(35%)。因此應根據臨床反應調整瑞格列奈劑量,但個體間差異不影響藥物的有效性。 腎功能不全患者 單次給藥與多次穩態給藥 對有不同程度腎損傷的2型糖尿病患者進行了瑞格列奈藥代動力學研究。腎功能正常及腎功能輕度至中度損傷患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同(平均值分別為56.7ng/ml小時和57.2ng/ml小時;37.5ng/ml和37.7ng/ml)。嚴重腎功能減退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加(分別為98.Ong/ml*小時 50.7ng/ml),但該研究表明瑞格列奈水平與肌酐清除率之間僅有微弱的聯系。 腎功能不全患者無需調整起始劑量。 嚴重腎功能損傷或腎功能不全需進行血液透析的2型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用劑量時應謹慎。 肝功能不全患者 一項在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級和咖啡 因清除率分級的慢性肝病(Chronicliver disease,CLD)患者中進行的單劑量、開放研究表明,與健康受試者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高,達峰時間較長(健康受試者的AUC為91.6ng/ml小時,Cmax為46.7ng/ml;CLD患者的AUC為368.9ng/ml小時,Cmax為105.4ng/ml)。AUC值與咖啡 因清除率的相關性有統計學意義。患者組中未發現血糖譜差異。 服用相同的常用劑量時,與肝功能正常的患者相比,肝損傷患者可能會暴露于較高濃度的瑞格列奈及代謝產物中。因此,肝功能損傷患者應慎用本品。 應有較長劑量調整間期,以充分評估對藥物的反應。 瑞格列奈與人體血漿蛋白結合率很高(大于98%) 。 分別在餐前0,15,或30分鐘或空腹時給藥,瑞格列奈藥代動力學未發現相關臨床差異。瑞格列奈幾乎完全被代謝,主要通過CYP2C8,但也通過CYP3A4代謝,代謝物未見有臨床意義的降血糖作用。 瑞格列奈及其代謝物主要通過膽汁排泄。很少部分(大約8%)以代謝產物自尿排出。糞便中的原形藥物少于2%。 【貯藏】置于15°C-25°C干燥處保存。  請儲存在原密封包裝中,避免兒童觸及,在外包裝上注明有效期,過期請勿使用。 【包裝】鋁箔氣泡眼包裝:1.0mg*30片/盒。 【有效期】60個月 【執行標準】JX20120236 【批準文號】注冊證號H20080126 【生產企業】丹麥諾和諾德公司

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    利伐沙班片

    【藥品名稱】   通用名稱:利伐沙班片   商品名稱:利伐沙班片(拜瑞妥)   拼音全碼:LiFaShaBanPian(BaiRuiTuo) 【主要成份】 本品主要成份為利伐沙班。 【成 份】   化學名:5-氯-氮-((5S)-2-氧-3-[-4-(3-氧-4-嗎啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺    分子量:C19H18ClN3O5S 【性 狀】 本品為紅色薄膜衣片。 【適應癥/功能主治】 用于擇期髖關節或膝關節置換手術成年患者,以預防靜脈血栓形成(VTE)。 【規格型號】 10mg*5s*1板 【用法用量】 1、推薦劑量為口服利伐沙班10mg,每日1次。如傷口已止血,用藥時間應于手術后6-10小時之間進行。治療療程長短依據每個患者發生靜脈血栓栓塞事件的風險而定,即由患者所接受的骨科手術類型而定。 2、對于接受髖關節大手術的患者,推薦一個治療療程為服藥5周。對于接受膝關節大手術的患者,推薦一個治療療程為服藥2周。如果發生漏服1次用藥,患者應立即服用利伐沙班,并于次日繼續每天服藥1次。患者可以在進餐時服用利伐沙班,也可以單獨服用。 【不良反應】 在三項Ⅲ期研究中評價了利伐沙班10 mg的安全性,這三項研究中接受下肢骨科大手術(全髖關節置換術或全膝關節置換術)的患者共有4571例接受了長39天的利伐沙班治療。 接受治療的患者中,共計約14%發生了不良反應。分別有大約3.3%和1%的患者發生了出血和貧血。其它常見不良反應包括惡心、GGT升高和轉氨酶升高。應該在手術背景下對不良反應做出解釋。 由于其藥理學作用方式,利伐沙班可能會引起一些組織或器官的隱性或顯性出血風險升高,可能導致出血后貧血。由于出血部位、程度或范圍不同,出血的體征、癥狀和嚴重程度(包括可能的致死性結果)將有所差異。出血風險在特定患者群中可能升高,例如沒有控制的重度動脈高血壓患者和/或合并使用其它影響止血作用的藥物的患者。 出血性并發癥可能表現為虛弱、無力、蒼白、頭暈、頭痛或原因不明的腫脹。因此,在評估使用抗凝藥的患者時,應考慮出血可能性。 下面的表1中依照系統器官分類(MedDRA)和發生頻率列出了三項Ⅲ期研究的不良反應。頻率定義如下: 常見:≥1/100至<1/10 少見:≥1/1,000至<1/100 罕見:≥1/10,000至<1/1,000 未知:無法根據現有數據做出估計。 【禁 忌】 利伐沙班禁用于下述患者: 1、對利伐沙班或片劑中任何輔料過敏的患者。 2、有臨床明顯活動性出血的患者。 3、具有凝血異常和臨床相關出血風險的肝病患者。 4、孕婦及哺乳期婦女。 【注意事項】 1、出血風險:如下詳述,一些亞群的患者的出血風險較高。治療開始后,要對這些患者實施密切監測,觀察是否有出血并發癥征象。這可以通過定期對患者進行體格檢查,對外科傷口引流液進行密切觀察以及定期測定血紅蛋白來實現。對于任何不明原因的血紅蛋白或血壓降低都應尋找出血部位。 2、腎損害:在重度腎損害(肌酐清除率<30mL/min)患者中,利伐沙班的血藥濃度可能顯著升高,進而導致出血風險升高。不建議將利伐沙班用于肌酐清除率<15mL/min的患者。肌酐清除率為15-29mL/min的患者應慎用利伐沙班。當合并使用可以升高利伐沙班血藥濃度的其它藥物時,中度腎損害(肌酐清除率30-49mL/min)患者應該慎用利伐沙班。 3、肝損害:在中度肝損害(Child Pugh B類)的肝硬化患者中,利伐沙班血藥濃度可能顯著升高,進而導致出血風險升高。利伐沙班禁用于伴有凝血異常和臨床相關出血風險的肝病患者。對于中度肝損害(Child Pugh B類)的肝硬化患者,如果不伴有凝血異常,可以謹慎使用利伐沙班。 4、與其它藥物的相互作用:在吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)。 請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。 【兒童用藥】 由于缺乏安全性和療效方面的數據,不推薦將利伐沙班用于18歲以下的青少年或兒童。 【老年患者用藥】 對老年患者(>65歲)無需調整劑量。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦: 尚無利伐沙班用于妊娠期婦女的充分數據。動物研究顯示有生殖毒性。由于潛在的生殖毒性、固有的出血風險以及利伐沙班可以通過胎盤,因此,利伐沙班禁用于妊娠期婦女。 育齡婦女在接受利伐沙班治療期間應避孕。 哺乳期: 尚無哺乳期婦女使用利伐沙班的資料。動物研究的數據顯示利伐沙班能進入母乳。因此利伐沙班禁用于哺乳期婦女。必須決定究竟是停止哺乳還是停止利伐沙班治療。 【藥物相互作用】 CYP3A4和P–gp抑制劑 將利伐沙班和酮康唑(400 mg,每日一次[od])或利托那韋(600 mg,每日兩次[bid])合用時,利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍,利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同時藥效顯著提高,可能導致出血風險升高。因此,不建議將利伐沙班與吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑全身用藥時合用。這些活性物質是CYP3A4和P–gp的強效抑制劑。預計氟康唑對于利伐沙班血藥濃度的影響較小,可以謹慎地合并用藥。 作用于利伐沙班兩條消除途徑之一(CYP3A4或P–gp)的強效抑制劑將使利伐沙班的血藥濃度輕度升高,例如被視為強效CYP3A4抑制劑和中度P–gp抑制劑的克拉霉素(500 mg,每日兩次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍,使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不視為具有臨床相關性。 中度抑制CYP3A4和P–gp的紅霉素(500 mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不視為具有臨床相關性。 抗凝血藥 合用依諾肝素(40 mg,單次給藥)和利伐沙班(10 mg,單次給藥),在抗因子Xa活性上有相加作用,而對凝血試驗(PT,aPTT)無任何相加作用。依諾肝素不影響利伐沙班的藥代動力學。 如果患者同時接受任何其它抗凝血藥治療,由于出血風險升高,應該特別謹慎。 非甾體抗炎藥/血小板聚集抑制劑 將利伐沙班和500 mg萘普生合用,未觀察到出血時間有臨床意義的延長。盡管如此,某些個體可能產生更加明顯的藥效學作用。 將利伐沙班與500 mg乙酰水楊酸合用,并未觀察到有臨床顯著性的藥代動力學或藥效學相互作用。 氯吡格雷(300 mg負荷劑量,隨后75 mg維持劑量)并未顯示出藥代動力學相互作用,但是在一個亞組的患者中觀察到了相關的出血時間的延長,它與血小板聚集、P選擇蛋白或GPⅡb/Ⅲa受體水平無關。 當使用利伐沙班的患者合用非甾體抗炎藥(包括乙酰水楊酸)和血小板聚集抑制劑時,應小心使用,因為這些藥物通常會提高出血風險。 CYP3A4誘導劑 合用利伐沙班與強效CYP3A4誘導劑利福平,使利伐沙班的平均AUC下降約50%,同時藥效也平行降低。將利伐沙班與其它強效CYP3A4誘導劑(例如苯妥英、卡馬西平、圣約翰草)合用,也可能使利伐沙班血藥濃度降低。合用強效CYP3A4誘導劑時,應謹慎。 其它合并用藥 將利伐沙班與CYP3A4底物、地高辛(P–gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P–gp底物)合用時,未觀察到有臨床顯著性的藥代動力學或藥效學相互作用。利伐沙班對于任何主要CYP亞型(例如CYP3A4)既無抑制作用也無誘導作用。 未觀察到與食物之間有臨床意義的相互作用。 實驗室參數 正如預期,凝血參數(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影響。 【藥物過量】 1、由于利伐沙班的藥效學性質,用藥過量可能導致出血并發癥。尚無對抗利伐沙班藥效的特異性解毒劑。如果發生利伐沙班用藥過量,可以考慮使用活性炭來減少吸收。如果發生出血,對出血的處理采取以下步驟: (1)推遲下次利伐沙班的給藥時間或適時終止治療。利伐沙班的平均終末半衰期為7~11小時。 (2)適當的對癥治療,例如:機械性地壓迫、外科手術、補液以及血液動力學的支持、應當考慮輸注血制品或成分輸血。 2、如果采用上述措施無法控制危及生命的出血,可以考慮給予重組因子Ⅶa。但是,目前尚無將重組因子Ⅶa用于服用利伐沙班的患者的經驗。上述建議是基于有限的非臨床數據。應考慮重組因子Ⅶa重復給藥,并根據出血改善情況進行滴定。 3、硫酸魚精蛋白和維生素K不會影響利伐沙班的抗凝活性。對服用利伐沙班的患者使用全身止血劑的獲益或經驗缺乏科學依據,(如:去氨加壓素、抑肽酶、氨甲環酸、氨基己酸)。由于利伐沙班的血漿蛋白結合率較高,因此利伐沙班是不可透析的。 【藥理毒理】 1、藥理作用 (1)利伐沙班是一種高選擇性,直接抑制因子Xa的口服藥物。通過抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內源性和外源性途徑,抑制凝血酶的產生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ),也并未證明其對于血小板有影響。 (2)在人體中觀察到了利伐沙班對因子Xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。利伐沙班對凝血酶原時間(PT)的影響具有量效關系,若用NeopLastin®進行含量測定,則與血漿濃度密切相關(相關系數為0.98)。使用其它試劑會出現不同的結果。讀取PT應在數秒內完成,因為國際標準化比率(INR)僅對香豆素類進行了校準和驗證,不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術的患者中,服用片劑后2-4小時(作用強時),5/95(百分位數)的PT為(NeopLastin®)13~25秒(手術前的基線值為12~15秒)。 (3)活化的部分凝血激酶時間(aPTT)和HepTest延長也具有劑量依賴性;但不推薦將其用于評估利伐沙班的藥效。利伐沙班對抗因子Xa活性也有影響,然而,目前尚無校準的標準。在臨床常規使用利伐沙班時不需要監測凝血參數。 2、毒理研究 (1)基于傳統的安全性藥理學、單劑量毒性、光毒性和遺傳毒性研究,非臨床數據顯示對人體無特殊危害。在重復劑量毒性研究中所觀察到的效應主要是由于利伐沙班的擴大藥效學活性導致的。在大鼠中,在有臨床意義的血藥濃度水平下,觀察到IgG和IgA血藥濃度升高。 (2)動物研究顯示了生殖毒性與利伐沙班的藥理學作用機制相關(例如出血并發癥)。在有臨床意義的血藥濃度下,觀察到胚胎-胎兒毒性(植入后丟失、骨化延遲/進展、肝臟多發性淺色斑點)和常見畸形發生率升高以及胎盤改變。在對大鼠進行的出生前和出生后研究中,在對母體有毒性的劑量下,觀察到后代生存力降低。 【藥代動力學】 1、吸收:10mg的利伐沙班的生物利用度較高(80%-)。利伐沙班吸收迅速,服用后2-4小時達到大濃度(Cmax)。進食對利伐沙班10mg片劑的AUC或Cmax無明顯影響,因此服用利伐沙班10mg片劑的時間不受就餐時間的限制。利伐沙班的藥代動力學基本呈線性,直至達到約每日一次15mg劑量。更高劑量時,利伐沙班顯示出溶出限制性吸收,生物利用度和吸收隨著劑量增高而下降。這一現象在空腹狀態下比在飽食狀態下更為明顯。利伐沙班藥代動力學的變異性中等,個體間變異性(CV%)范圍是30%~40%,但在手術當日和術后第暴露中變異性高(70%)。 2、分布:利伐沙班與血漿蛋白(主要是血清白蛋白)的結合率較高,在人體中約為92%~95%。分布容積中等,穩態下分布容積約為50升。 3、代謝和消除: (1)在利伐沙班用藥劑量中,約有2/3通過代謝降解,然后其中一半通過腎臟排出,另外一半通過糞便途徑排出。其余1/3用藥劑量以活性藥物原型的形式直接通過腎臟在尿液中排泄,主要是通過腎臟主動分泌的方式。 (2)利伐沙班通過CYP3A4、CYP2J2和不依賴CYP機制進行代謝。嗎啉酮部分的氧化降解和酰胺鍵的水解是主要的生物轉化部位。體外研究表明,利伐沙班是轉運蛋白P-gp(P-糖蛋白)和Bcrp(乳腺癌耐藥蛋白)的底物。 (3)利伐沙班原型是人體血漿內重要的化合物,尚未發現主要的或具有活性的循環代謝產物。利伐沙班全身清除率約為10L/h,為低清除率藥物。以1mg劑量靜脈給藥后的清除半衰期約為4.5小時。以10mg劑量口服給藥后的清除率受到吸收率的限制,平均消除半衰期為7~11小時。 4、老年用藥(>65歲)/性別::老年患者的血藥濃度比年輕患者高,其平均AUC值約為年輕患者的1.5倍,主要是由于老年患者總清除率和腎臟清除率(明顯)降低。無需調整劑量。藥代動力學和藥效學無性別差異。 5、體重差異:極端體重(<50kg或>120kg)對于利伐沙班的血漿濃度僅有輕微影響(小于25%),無需調整劑量。 6、種族差異:在白種人、非洲裔美國人、西班牙人、日本人或中國人患者中,未觀察到利伐沙班藥代動力學和藥效學具有臨床意義的種族間差異。等。 【貯 藏】 常溫(10-30℃) 【包 裝】 鋁塑水泡眼包裝。5片/板,1板/盒。 【有 效 期】 36 月 【執行標準】 進口藥品注冊標準JX20080077 【批準文號】 H20140132 【生產企業】 Bayer Pharma AG  

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    阿托伐他汀鈣片

    【藥品名稱】   通用名稱:阿托伐他汀鈣片   商品名稱:阿托伐他汀鈣片(立普妥)   英文名稱:Atorvastatin Calcium Tablets 【主要成份】 每片所含阿托伐他汀鈣相當于10毫克阿托伐他汀。 【性 狀】 本品為白色橢圓形薄膜衣片。 【適應癥/功能主治】 1.高膽固醇血癥 原發性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者,如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意,應用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯(TG)升高。 在純合子家族性高膽固醇血癥患者,阿托伐他汀可與其他降脂療法(如LDL血漿透析法)合用或單獨使用(當無其他治療手段時),以降低TC和LDL-C。 2.冠心病 冠心病或冠心病等危癥(如:糖尿病、癥狀性動脈粥樣硬化疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者,本品適用于:降低非致死性心肌梗死的風險,降低致死性和非致死性卒中的風險、降低血管重建術的風險,降低因充血性心力衰竭而住院的風險,降低心絞痛的風險。 【規格型號】10mg*7s(立普妥) 【用法用量】病人在開始本品治療前,應進行標準的低膽固醇飲食控制,在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。 常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品大劑量為每天一次80mg。可在內的任何時間服用,并不受進餐影響。 對于心血管事件的低危患者治療目標是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和總膽固醇<6.62mmol/L(或<240mg/dL)。中危患者治療目標是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和總膽固醇<5.18mmol/L(或<220mg/dL)。高危患者治療目標是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和總膽固醇<4.14mmol/L(或<160mg/dL)。極度高危患者治療目標是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和總膽固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。 摘自中華心血管病雜志2007年第35卷第5期390-431頁“中國成人血脂異常防治指南”。 原發性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療 大多數患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10毫克,其血脂水平可得到控制。治療2周內可見明顯療效,治療4周內可見顯著療效。長期治療可維持療效。 雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療 患者初始劑量為每日10mg。應遵循劑量的個體化原則并每4周為時間間隔逐步調整劑量至每日40毫克。如果仍然未達到滿意療效,可選擇將劑量調整至大劑量每日80毫克或以40毫克本品配用膽酸鰲合劑治療。純合子型家族性高膽固醇血癥 在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有相應的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至每日80毫克。 純合子型家族性高膽固醇血癥的治療 在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有確認的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至80mg/日。 對于純合子型家族性高膽固醇血癥患者,本品的推薦劑量是每日10-80毫克。阿托伐他汀鈣應作為其它降脂治療措施(如LDL血漿透析法)的輔助治療。或當無這些治療條件時,本品可單獨使用。? 腎功能不全患者用藥劑量? 腎臟疾病既不會對本品的血漿濃度產生影響,也不會對其降脂效果產生影響,所以無需調整劑量。 【不良反應】 1.本品常見的不良反應為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。 2.偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。 3.少見的不良反應有陽萎、失眠。 4.罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現為肌肉疼痛、乏力、發燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發生的危險。 5.有報道發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。 (詳見包裝內部說明書) 【禁 忌】 1、活動性肝臟疾病,可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高 2、已知對本品中任何成分過敏。 3、妊娠 本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥。孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害。正常懷 孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高,而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物 質。動脈粥樣硬化為慢性病變過程,因此原發性高膽固醇血癥患者在懷孕期間停用降脂藥物治 療對動脈粥樣硬化疾病長期轉歸影響甚微。目前缺乏足夠的有關孕婦服用阿托伐他汀的對照研 究;但偶有報告觀察到宮內暴露于他汀類藥物時可出現胎兒先天異常。大鼠與家兔繁殖研究未 觀察到阿托伐他汀具有致畸的證據。對于育齡期婦女,只有那些極不可能受孕而且已被告知潛 在危害者可以被處方立普妥。患者用藥期間受孕需立即停藥,并考慮藥物可能對胎兒的潛在危 害(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。 4、哺乳期婦女 阿托伐他汀能否從人類乳汁中分泌尚未可知;但該類其它藥物可少量分泌到乳汁中。因為 他汀類藥物可能對接受哺乳的新生兒具有潛在的嚴重不良反應,因此服用本品的女性禁止哺乳 (見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。 (詳見包裝內部說明書) 【注意事項】 1.對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。? 2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。 (詳見包裝內部說明書) 【兒童用藥】本品應只由專科醫生在兒童中使用。本品在兒童的治療經驗于少數(4到17歲) 患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。 【老年患者用藥】在年齡70歲以上的老年人使用推薦劑量的阿托伐他汀鈣,其療效及安全性與普通人群沒有區別。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于在動物實驗中本品可導致胎兒發育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕婦及乳母不推薦使用。(詳見包裝內部說明書) 【藥物相互作用】 1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長,使出血的危險性增加。? 2.本品與免疫抑制劑如環孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發生的危險。? 3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低,故應在服用前者4小時后服用本品。 (詳見包裝內部說明書) 【藥物過量】本品藥物過量尚無特殊治療措施。一旦出現藥物過量,病人應根據需要采取對癥治療及支持性治療措施。應監測患者的肝功能和血清磷酸肌酸激酶水平。由于大量藥物與血漿蛋白結合,血液透析不能明顯加速阿托伐他汀的清除。 (詳見包裝內部說明書) 【藥理毒理】本品為他汀類血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。 【藥代動力學】本品口服吸收良好,因經肝內廣泛首關代謝,生物利用度較低,大約為12%,本品在肝臟經細胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。本品蛋白結合率為98%,大部分以代謝物的形式經膽汁排出。 【貯 藏】密閉保存。 【包 裝】20mg*7s/盒。 【有 效 期】36 月 【執行標準】新藥轉正標準36 【批準文號】國藥準字H20051407 【生產企業】輝瑞制藥有限公司

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    瑞舒伐他汀鈣片(托妥)

    【藥品名稱】   通用名稱:阿托伐他汀鈣片   商品名稱:阿托伐他汀鈣片(立普妥)   英文名稱:Atorvastatin Calcium Tablets 【主要成份】 每片所含阿托伐他汀鈣相當于10毫克阿托伐他汀。 【性 狀】 本品為白色橢圓形薄膜衣片。 【適應癥/功能主治】 1.高膽固醇血癥 原發性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者,如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意,應用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯(TG)升高。 在純合子家族性高膽固醇血癥患者,阿托伐他汀可與其他降脂療法(如LDL血漿透析法)合用或單獨使用(當無其他治療手段時),以降低TC和LDL-C。 2.冠心病 冠心病或冠心病等危癥(如:糖尿病、癥狀性動脈粥樣硬化疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者,本品適用于:降低非致死性心肌梗死的風險,降低致死性和非致死性卒中的風險、降低血管重建術的風險,降低因充血性心力衰竭而住院的風險,降低心絞痛的風險。 【規格型號】10mg*7s(立普妥) 【用法用量】病人在開始本品治療前,應進行標準的低膽固醇飲食控制,在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。 常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品大劑量為每天一次80mg。可在內的任何時間服用,并不受進餐影響。 對于心血管事件的低危患者治療目標是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和總膽固醇<6.62mmol/L(或<240mg/dL)。中危患者治療目標是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和總膽固醇<5.18mmol/L(或<220mg/dL)。高危患者治療目標是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和總膽固醇<4.14mmol/L(或<160mg/dL)。極度高危患者治療目標是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和總膽固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。 摘自中華心血管病雜志2007年第35卷第5期390-431頁“中國成人血脂異常防治指南”。 原發性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療 大多數患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10毫克,其血脂水平可得到控制。治療2周內可見明顯療效,治療4周內可見顯著療效。長期治療可維持療效。 雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療 患者初始劑量為每日10mg。應遵循劑量的個體化原則并每4周為時間間隔逐步調整劑量至每日40毫克。如果仍然未達到滿意療效,可選擇將劑量調整至大劑量每日80毫克或以40毫克本品配用膽酸鰲合劑治療。純合子型家族性高膽固醇血癥 在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有相應的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至每日80毫克。 純合子型家族性高膽固醇血癥的治療 在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有確認的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至80mg/日。 對于純合子型家族性高膽固醇血癥患者,本品的推薦劑量是每日10-80毫克。阿托伐他汀鈣應作為其它降脂治療措施(如LDL血漿透析法)的輔助治療。或當無這些治療條件時,本品可單獨使用。? 腎功能不全患者用藥劑量? 腎臟疾病既不會對本品的血漿濃度產生影響,也不會對其降脂效果產生影響,所以無需調整劑量。 【不良反應】 1.本品常見的不良反應為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。 2.偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。 3.少見的不良反應有陽萎、失眠。 4.罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現為肌肉疼痛、乏力、發燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發生的危險。 5.有報道發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。 (詳見包裝內部說明書) 【禁 忌】 1、活動性肝臟疾病,可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高 2、已知對本品中任何成分過敏。 3、妊娠 本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥。孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害。正常懷 孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高,而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物 質。動脈粥樣硬化為慢性病變過程,因此原發性高膽固醇血癥患者在懷孕期間停用降脂藥物治 療對動脈粥樣硬化疾病長期轉歸影響甚微。目前缺乏足夠的有關孕婦服用阿托伐他汀的對照研 究;但偶有報告觀察到宮內暴露于他汀類藥物時可出現胎兒先天異常。大鼠與家兔繁殖研究未 觀察到阿托伐他汀具有致畸的證據。對于育齡期婦女,只有那些極不可能受孕而且已被告知潛 在危害者可以被處方立普妥。患者用藥期間受孕需立即停藥,并考慮藥物可能對胎兒的潛在危 害(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。 4、哺乳期婦女 阿托伐他汀能否從人類乳汁中分泌尚未可知;但該類其它藥物可少量分泌到乳汁中。因為 他汀類藥物可能對接受哺乳的新生兒具有潛在的嚴重不良反應,因此服用本品的女性禁止哺乳 (見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。 (詳見包裝內部說明書) 【注意事項】 1.對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。? 2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。 (詳見包裝內部說明書) 【兒童用藥】本品應只由專科醫生在兒童中使用。本品在兒童的治療經驗于少數(4到17歲) 患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。 【老年患者用藥】在年齡70歲以上的老年人使用推薦劑量的阿托伐他汀鈣,其療效及安全性與普通人群沒有區別。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于在動物實驗中本品可導致胎兒發育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕婦及乳母不推薦使用。(詳見包裝內部說明書) 【藥物相互作用】 1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長,使出血的危險性增加。? 2.本品與免疫抑制劑如環孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發生的危險。? 3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低,故應在服用前者4小時后服用本品。 (詳見包裝內部說明書) 【藥物過量】本品藥物過量尚無特殊治療措施。一旦出現藥物過量,病人應根據需要采取對癥治療及支持性治療措施。應監測患者的肝功能和血清磷酸肌酸激酶水平。由于大量藥物與血漿蛋白結合,血液透析不能明顯加速阿托伐他汀的清除。 (詳見包裝內部說明書) 【藥理毒理】本品為他汀類血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。 【藥代動力學】本品口服吸收良好,因經肝內廣泛首關代謝,生物利用度較低,大約為12%,本品在肝臟經細胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。本品蛋白結合率為98%,大部分以代謝物的形式經膽汁排出。 【貯 藏】密閉保存。 【包 裝】10mg*7s/盒。 【有 效 期】36 月 【執行標準】新藥轉正標準36 【批準文號】國藥準字H20051407 【生產企業】輝瑞制藥有限公司

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